Peptide receptor radionuclide therapy using alpha nuclide labeled RGD for pancreatic cancer

2020 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 18K07698
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: National Cancer Center Japan
• Principal Investigator: Yoshimoto Mitsuyoshi 国立研究開発法人国立がん研究センター, 研究所, 主任研究員 (00345638)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2021-03-31
• Keywords: 核医学治療 / アクチニウム / RGDペプチド / インテグリン / 膵癌

Outline of Final Research Achievements

In this research project, we investigated the usefulness of radionuclide therapy using 225Ac-DOTA-RGD2 for pancreatic cancers with αvβ3 integrin. A biodistribution study of 111In-DOTA-RGD2 revealed high uptake in tumors and kidneys. In a therapeutic experiment, 225Ac-DOTA-RGD2 significantly inhibited tumor growth. However, liver toxicity was found partly.

Free Research Field

核医学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

膵臓がんは有効な治療方法が確立していない代表的な難治がんであり、その治療方法の開発が熱望されている。本研究では、高い細胞障害性を有するアルファ線核種（225Ac)に着目し、RGDペプチドをキャリヤーとして利用したペプチド受容体放射性核種療法について検討した。ある程度の血液毒性などは観察されたものの、225Ac-DOTA-RGD2は非常に強い増殖抑制効果を示した。本研究成果は、難治がんに対する新しい治療法開発の一助になり、社会的意義の高いものと考える。