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2022 Fiscal Year Research-status Report

分子カプセルを利用したヨード造影剤の開発

Research Project

Project/Area Number 18K09629
Research InstitutionOsaka Dental University

Principal Investigator

牧田 佳真  大阪歯科大学, 歯学部, 講師 (30454573)

Project Period (FY) 2018-04-01 – 2024-03-31
Keywordsヘミクリプトファン / 分子カプセル / シクロトリベラトリレン
Outline of Annual Research Achievements

ヨード造影剤は、不安定な炭素―ヨウ素結合を持つ小さな分子から成り立っており、特定の条件下で炭素―ヨウ素結合が解離して、少量のヨウ化物イオンが放出されることが知られています。また、血管造影には多量のヨード造影剤が必要であり、そのため、ヨード過敏症の患者にはヨード造影剤を投与することは禁忌とされています。

本研究では、ヨウ素原子を分子サイズのカプセル内に複数導入することで、単位分子あたりのヨウ素含有量を増やし、さらに、カプセル内にヨウ素を被覆した新しいヨード内包分子カプセルを合成することを目指しています。これによって、ヨウ素の解離を抑えた、次世代のヨード造影剤を開発することを目的としています。

今年度は、お椀型のホスト分子シクロトリベラトリレンにトリエチレングリコール鎖をリンカーとして使用し、末端にキノリノールを有する新しい配位子を合成しました。この配位子に亜鉛イオンを配位させることで、亜鉛を内包した分子カプセルを合成することができました。また、この分子カプセルが空孔内部にコリン分子を包接できることを見出しました。これらの構造は、NMRおよびMALDI-TOF-MSによって明らかにしました。次に、ヨードを内包させるためにボロンクラスターイオンを使用しました。ボロンクラスターは、カオトロープ性を持つ12面体の二価イオンであり、特にホウ素12個とヨウ素12個から成るB12I12イオンが報告されています。今回、このB12I12イオンを既知の合成法に従って合成し、分子カプセルに添加しましたが、分子カプセル内に内包された構造を確認することはできませんでした。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

ヨウ素を内包するための分子カプセルの合成およびその構造決定までは達成した。しかし、ヨウ素を一つのイオンに12個有するB12I12イオンを内包することを確認できなかったため、やや遅れているとしている。

Strategy for Future Research Activity

B12I12イオンを分子カプセル内に内包させるためにスペーサーをトリエチレングリコール鎖から、より疏水的なアルキル鎖に変更することを検討している。また、より大きな空孔を有する分子カプセルを構築するために、より長いスペーサーを持った配位子の合成についても検討している。

Causes of Carryover

予定していた学会に参加しなかった事、実験に必要な試薬や器具の量が予定よりも少なかったため、次年度使用額が生じている。次年度の試薬等の物品費の購入に用いる予定です。

  • Research Products

    (2 results)

All 2022

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (1 results)

  • [Journal Article] Direct synthesis and characterization of endohedral zinc (II) hemicryptophane complex2022

    • Author(s)
      Yoshimasa Makita, Yuya Akagi, Yuka Aoyagi, Genta Yakabe, Yuya Hirai, Akihiro Nomoto, Shin-ichi Fujiwara, Akiya Ogawa
    • Journal Title

      Tetrahedron Letters

      Volume: 107 Pages: 154103

    • DOI

      10.1016/j.tetlet.2022.154103

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Direct synthesis and characterization of endohedral zinc (II) hemicryptophane complex2022

    • Author(s)
      Yuya Akagi, Yoshimasa Makita, Akihiro Nomoto, Akiya Ogawa
    • Organizer
      錯体化学会 第72回討論会

URL: 

Published: 2023-12-25  

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