• Search Research Projects
  • Search Researchers
  • How to Use
  1. Back to project page

2020 Fiscal Year Annual Research Report

Elucidation of molecular mechanism of quercetin derivative on anti cancer metastasis

Research Project

Project/Area Number 18K14499
Research InstitutionGifu University

Principal Investigator

山内 恒生  岐阜大学, 応用生物科学部, 助教 (10805427)

Project Period (FY) 2018-04-01 – 2021-03-31
Keywordsquercetin / 抽出成分 / 遊走阻害
Outline of Annual Research Achievements

Quercetinは樹木や薬用植物,食品に広く含まれている代表的なフラボノイドの一種であり,多くの生物活性が報告されている。その中でもquercetinは様々な癌細胞に対して転移の原因となる遊走と浸潤を阻害することが知られている。合成したquercetin誘導体を用いて,メラノーマ細胞の転移に与える影響を調査したところ,quercetinをメチル化体とすることでquercetinよりもはるかに強力な遊走阻害活性を示すことが明らかとなった。この活性の違いが,メラノーマ細胞内のタンパク質と本化合物との相互作用の変化によるものであると推測した。そこで本研究ではmethylquercetinと結合するタンパク質の単離同定と作用様式の解明を目的とした。
Methylquercetinと結合するメラノーマ細胞内のタンパク質を単離するため、プルダウン法を用いた。プルダウン法に使用するフラボノイドプローブの合成を試みた。ビーズはアミノ基と特異的に結合するものを選択し、quercetin誘導体に位置選択的にエチルアミノ基の導入を試みた。Borax保護などを用いて、位置選択的導入に成功し、5種のフラボノイドプローブを合成した。この合成プローブを用いてプルダウンアッセイを行ったところ、導入するビーズの位置により得られるタンパク質が大きく異なることを明らかにした。特に3位にビーズを導入したフラボノイドプローブでは顕著に結合タンパク質が減少した。この結果は、3位メトキシル基がタンパク質との相互作用に重要であることを示唆し、3位メトキシル基が遊走阻害活性に重要であったことから、本活性がこれらのタンパク質との相互作用により生じていると考察した。得られたタンパク質をmascot searchにより同定した。これらのタンパク質とquercetin誘導体との作用様式は現在調査中である。

  • Research Products

    (17 results)

All 2021 2020

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (13 results) (of which Int'l Joint Research: 3 results,  Invited: 1 results)

  • [Journal Article] Ellagitannins from Rosa roxburghii suppress poly(I:C)-induced IL-8 production in human keratinocytes2021

    • Author(s)
      Takayama Satoru、Kawanishi Miho、Yamauchi Kosei、Tokumitsu Daiki、Kojima Hiroyuki、Masutani Teruaki、Iddamalgoda Arunasiri、Mitsunaga Tohru、Tanaka Hiroyuki
    • Journal Title

      Journal of Natural Medicines

      Volume: in press Pages: in press

    • DOI

      10.1007/s11418-021-01509-x

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Garcinoic Acids and a Benzophenone Derivative from the Seeds ofGarcinia kolaand Their Antibacterial Activities against Oral Bacterial Pathogenic Organisms2020

    • Author(s)
      Hioki Yusuke、Onwona-Agyeman Siaw、Kakumu Yuya、Hattori Hiroyuki、Yamauchi Kosei、Mitsunaga Tohru
    • Journal Title

      Journal of Natural Products

      Volume: 83 Pages: 2087~2092

    • DOI

      10.1021/acs.jnatprod.9b01045

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] A review on osteoclast diseases and osteoclastogenesis inhibitors recently developed from natural resources2020

    • Author(s)
      Wang Xiaoyu、Yamauchi Kosei、Mitsunaga Tohru
    • Journal Title

      Fitoterapia

      Volume: 142 Pages: 104482~104482

    • DOI

      10.1016/j.fitote.2020.104482

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] 6-Paradol and its glucoside improve memory disorder in mice2020

    • Author(s)
      Yamaguchi Kaho、Mitsunaga Tohru、Yamauchi Kosei
    • Journal Title

      Food & Function

      Volume: 11 Pages: 9892~9902

    • DOI

      10.1039/D0FO01975E

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] ヒノキ科木材精油香気がマウスの記憶・学習障害の改善に与える効果2021

    • Author(s)
      福岡 晃帆,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第71回日本木材学会大会
  • [Presentation] ウェンジ (Millettia laurentii) 心材抽出成分の単離・同定および色素成分の 変退色挙動の解明2021

    • Author(s)
      豊田 梨帆,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第71回日本木材学会大会
  • [Presentation] サイプレス材精油香気雰囲気下飼育によるマウスの肥満抑制 メカニズムの解明2021

    • Author(s)
      林 貴之,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第71回日本木材学会大会
  • [Presentation] Garcinia kola 種子抽出成分の探索と口腔疾患原因菌に対する抗菌活性2021

    • Author(s)
      日置 裕介 ,Siaw ONWONA-AGYEMAN,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第71回日本木材学会大会
  • [Presentation] Investigation of Bioactivity Mechanism of Flavonoids in Cancer Cells.2021

    • Author(s)
      Kosei Yamauchi, Ayaka Tsuchiya, Tohru Mitsunaga
    • Organizer
      Annual Meeting of the Korean Society of Wood Science and Technology
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Presentation] Anti-inflammatory phenolics from the leaves of Ilex kaushue.2020

    • Author(s)
      Kakumu, Y., Nguyen, T.M.T., Yamauchi, K. Mitsunaga T.
    • Organizer
      International Symposium on Food Sciences 2020
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Multiple bioactivities of flavonoids.2020

    • Author(s)
      Yamauchi, K. Tsuchiya, A., Mitsunaga T.
    • Organizer
      International Symposium on Food Sciences 2020
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] ヒノキ科樹木材精油香気成分が慢性ストレス負荷マウスに与える影響2020

    • Author(s)
      福岡 晃帆,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第64回香料・テルペンおよび精油化学に関する討論会
  • [Presentation] 針葉樹材精油香気成分の吸入によるマウスの記憶・学習障害改善に及ぼす効果2020

    • Author(s)
      福岡 晃帆,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第70回日本木材学会大会
  • [Presentation] イロハモミジ(Acer palmatum)葉抽出成分の単離・同定と機能性の探索2020

    • Author(s)
      外島 響,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第70回日本木材学会大会
  • [Presentation] 香辛料Grains of Paradise成分の肥満抑制効果とその分子メカニズムの網羅的解明2020

    • Author(s)
      服部 浩之,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第70回日本木材学会大会
  • [Presentation] Garcinia kola種子抽出成分の探索と口腔疾患予防に関する研究2020

    • Author(s)
      日置 裕介,Siaw ONWONA-AGYEMAN,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第70回日本木材学会大会
  • [Presentation] ベトナム産苦丁茶の二次代謝成分探索と生理活性2020

    • Author(s)
      各務 裕也,NGUYEN Thi Minh tu,山内 恒生,光永 徹
    • Organizer
      第70回日本木材学会大会

URL: 

Published: 2021-12-27  

Information User Guide FAQ News Terms of Use Attribution of KAKENHI

Powered by NII kakenhi