抗精神病薬の脳内受容体占有率を基盤とした新規投与設計法の確立

2019 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 18K14959
• Research Institution: Teikyo University
• Principal Investigator: 中谷 絵理子 (林絵理子) 帝京大学, 薬学部, 助教 (90803916)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2022-03-31
• Keywords: 抗精神病薬 / 受容体占有

Outline of Annual Research Achievements

確立した脳内ドパミンD2受容体特異的結合測定法を用いて、被験薬の脳内ドパミンD2受容体占有率を測定した。ハロペリドールを経口投与して30分後のラットにトレーサー量のラクロプリドを静脈内投与して線条体（受容体高発現部位）および小脳（受容体低発現部位）を摘出し、リガンド結合量を測定した。線条体のラクロプリド結合量は、ハロペリドールの投与量依存的に減少するのに対し、D2受容体を発現しない小脳部位のラクロプリド結合は一定であった。小脳部位における結合量を非特異的結合量として、線条体におけるD2受容体への特異的結合量を見積もり、ハロペリドール投与によるトレーサーの特異的結合量の減少率から、ハロペリドールの線条体におけるD2受容体占有率を算出した。ハロペリドールの投与量依存的な受容体占有率が算出され、確立した脳内ドパミンD2受容体特異的結合測定法が有用であることが考えられた。

Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

確率した脳内ドパミンD2受容体特異的結合測定法が有用であると考えられ、本研究はおおむね順調に進展していると判断した。

Strategy for Future Research Activity

構築した受容体占有率測定法を利用して重複した作用の薬物併用時における受容体占有率を示し、抗精神病薬の多剤併用時における受容体占有率への影響を明らかにする。

Causes of Carryover

購入予定であった消耗品費が当初予定よりも低予算で済んだため、次年度使用額が発生した。
次年度使用額は消耗品費として使用する予定である。