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2008 Fiscal Year Annual Research Report

特異な化学構造と顕著な生物活性を有する多環性高次構造天然物の全合成研究

Research Project

Project/Area Number 19350027
Research InstitutionKogakuin University

Principal Investigator

宮下 正昭  Kogakuin University, 工学部, 教授 (50006326)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 南雲 紳史  工学院大学, 工学部, 准教授 (40246765)
Keywordsゾアンタミン系アルカロイド / ゾアンテノール / ゾアンタミン / コルチスタチンA / 海産天然物 / レプランチン / 合成研究 / 生物活性
Research Abstract

微量分析技術の飛躍的発展により,特異な化学構造ならびに顕著な生物活性や薬理活性を示す微量天然物が自然界から次々と発見されている。これらの化合物は新しい医薬品開発のシードとして期待されているが、自然界から量的に確保することは至難であり、詳しい作用機序の解明や新規医薬品開発に向け、化学合成による供給が強く望まれている。本研究は、このように特異な化学構造と顕著な生物活性を示す微量天然物の効率的な化学合成法を開発し、作用機序の解明や医薬品の開発に資することを目的とする。
現在、合成化学者の注目を集めている海産天然物としてゾアンタミン系アルカロイドがあり、内外で活発な合成研究が行われている。我々は2004年にノルゾアンタミンの化学合成に始めて成功するとともに、2007年にゾアンタミンの最初の全合成を達成した。一方、平成20年度はA環に芳香環を有するゾアンテノールの合成研究を行い、効率的な芳香環構築法を開発し、現在、ノルゾアンテノールの合成に到達しており、目指すゾアンテノールの世界初の化学合成も目前である。
一方、血管新生阻害に基づく新規抗癌剤として内外から期待されている海産天然物コルチスタチンAの合成研究を行ない、最重要課題であるイソキノリン骨格の導入法を見出すとともに、DE環部の立体選択的な合成法を確立した。現在、ABC環部の合成を検討している。
また、地苔類から単離された特異な二量体構造を有するレプランチンの合成研究を展開し必要な全ての不斉炭素と官能基を含む単量体の立体選択的合成に成功した。今後、セコ酸へ誘導し、マクロラクトン化により二量体を形成し、レプランチンの合成を達成する予定である。

  • Research Products

    (17 results)

All 2009 2008

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (12 results) Book (1 results)

  • [Journal Article] Palladium-Catalyzed Stereospecific Substitution of α, β-Unsaturated γ, δ-Epoxy Esters by Alcohols with Double Inversion of Configuration.2008

    • Author(s)
      X. -Q. Yu F. Yoshimura F. Ito, M. Sasaki, 他3名
    • Journal Title

      Angew. Chem. Int. Ed. 47

      Pages: 750-754

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Stereospecific epoxide-opening reactions of 1, 1-dibromo-3, 4-epoxy-1-alkenes with carbon nucleophiles.2008

    • Author(s)
      F. Yoshimura M. Takahashi K. Tanino M. Miyashita
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett. 49

      Pages: 6991-6994

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Stereospecific Interconversion of cis- and trans-γ, δ-Epoxy α, β-Unsaturated Ester Systems.2008

    • Author(s)
      X. -Q. Yu, F. Yoshimura, K. Tanino, M. Miyashita
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett. 49

      Pages: 7442-7445

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] An Efficient Synthetic Method for 3-Bromofuran Derivativesvia Stereoselective Cyclization of γ, δ-Epoxy-(E)-α-bromo-acrylates.2008

    • Author(s)
      F. Yoshimura M. Takahashi K. Tanino M. Miyashita
    • Journal Title

      HETEROCYCLES 77

      Pages: 201-206

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Arenicolide A の合成研究2009

    • Author(s)
      畑 響美, 中野妙子, 山田春樹, 南雲紳史, 宮下正昭
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
    • Year and Date
      2009-03-27
  • [Presentation] アセチレンジコバルト錯体を用いた新規環化反応の開発2009

    • Author(s)
      田所真介, 高田久嗣, 南雲紳史, 宮下正昭, 水上徳美
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
    • Year and Date
      2009-03-27
  • [Presentation] Cortistatin A の合成研究2009

    • Author(s)
      古川諒一, 小林優太, 坂田樹理, 南雲紳史, 宮下正昭
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
    • Year and Date
      2009-03-26
  • [Presentation] Cripowellin A の合成研究2009

    • Author(s)
      佐々木直里, 南雲紳史, 宮下正昭, 水上徳美
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
    • Year and Date
      2009-03-26
  • [Presentation] Lepranthinの合成研究2008

    • Author(s)
      高田久嗣, 南雲紳史, 宮下正昭
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] Cortistatin A の合成研究2008

    • Author(s)
      小林優太, 古川諒一, 坂田樹理, 南雲紳史, 宮下正昭
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] アザジラクチンのEFG環部の合成研究2008

    • Author(s)
      逢坂修平, 中川大輔, 宮下正昭, 谷野圭持
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] ソラノエクレピンAの全合成研究2008

    • Author(s)
      戸倉引嗣, 椎名康裕, 宮下正昭, 谷野圭持
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] 高次付加環化反応を基軸とするPolyanthellin Aの全合成研究2008

    • Author(s)
      土田晃一郎, 長谷川将司宮下正昭, 谷野圭持
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] Y, δ-エポキシ-α, β-不飽和エステルのcis-trans立体特異的相互変換2008

    • Author(s)
      吉村文彦, X. -Q. Yu, 谷野圭持, 宮下正昭
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] γ, δ-エポキシ-α, β-不飽和エステルの立体特異的アルコキシ置換反応2008

    • Author(s)
      X. -Q. Yu, 吉村文彦, 他5名
    • Organizer
      第52回香料・テルペンおよび精油に関する討論会
    • Place of Presentation
      東洋大学板倉キャンパス
    • Year and Date
      2008-10-26
  • [Presentation] グリシノエクレピンAおよびBの不斉全合成2008

    • Author(s)
      椎名康裕、遠又慶英、谷野圭持、宮下正昭
    • Organizer
      第50回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      福岡国際会議場
    • Year and Date
      2008-10-02
  • [Book] 天然物化学 -海洋生物編-山村庄亮, 長谷川宏司, 木越英夫 編2008

    • Author(s)
      宮下正昭(分担執筆)
    • Total Pages
      1-423
    • Publisher
      アイピーシー

URL: 

Published: 2010-06-11   Modified: 2016-04-21  

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