2008 Fiscal Year Final Research Report
Ultra-high resolution X-ray and neutron analyses aimed for producing highly selective JNK1 inhibitors
Project/Area Number |
19570111
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Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Section | 一般 |
Research Field |
Structural biochemistry
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Research Institution | Osaka Prefecture University |
Principal Investigator |
KINOSHITA Takayoshi Osaka Prefecture University, 理学系研究科, 准教授 (90405340)
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Project Period (FY) |
2007 – 2008
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Keywords | JNK1 / 阻害剤 / X線結晶構造解析 / 中性子線構造解析 / ドラッグデザイン |
Research Abstract |
研究目的達成のために必須となる大型結晶の調製には、高純度JNK1サンプルの安定的かつ大量供給が成功のカギとなる。不安定要因である7つのシステイン残基をすべてアミノ酸置換することで、安定なJNK1サンプルの大量供給を可能にした。スクリーニングの結果から、微小結晶(20μm程度)を得た。X線回折予備実験を行い、4Å分解能までの回折点を観測した。今後、実験を継続して超高分解能及び中性子構造解析実験を進め、高選択的JNK1阻害剤を創出する。
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Research Products
(14 results)