2007 Fiscal Year Annual Research Report
農薬・医薬リード化合物の創製を目指す天然生理活性物質の生物有機化学的研究
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19580120
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
清田 洋正 Tohoku University, 大学院・農学研究科, 准教授 (30234397)
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| Keywords | 抗生物質 / 植物毒素 / 海洋天然物 / ジャスモン酸 / タキサンジテルペノイド / 血管新生阻害 / 全合成 / 構造活性相関 |
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| Research Abstract |
[1.抗生物質]ボリナクチンアナログβのモノマー両鏡像体を光学分割を用いて行った。気菌糸誘導物質パママイシン593北半球部の骨格合成を行った。エナシロキシンのC11'-Cl5'及びC16'-C23'部のフラグメント合成を行った。スピロファンジンの合成単位であるラクトンの効率的合成法を開発した。[2.植物毒素]タブトキシニン-β-ラクタムの、アゼチジノン環部のジアステレオマーの全合成を達成した。ピリキュオールの両鏡像体合成を行い、非天然型も天然型と同等のイネいもち病様の毒性を示すことを明らかにした。モニリジオール推定生合成中間体の部分合成を行った。[海洋物質]コルチスタチンアナログとして、エストロン-イソキノリンハイブリッド化合物を設計、合成し、血管新生阻害活性には、AB環部官能基の存在とD環部の立体化学が重要であることをあきらかにした。イソキノリンとステロイドD環部の効率的カップリング法を開発した。タルシンの炭化水素環部の部分合成を行った。プテロエノンの全立体異性体を合成した。[ジャスモン酸]デヒドロジャスモン酸の非天然型は、天然型に比べ殆ど白血病細胞誘導活性を示さないことを明らかにした。マオエクリスタルVのコア三環性炭素骨格分子の立体選択的構築をDiels-Alder反応を鍵反応に用いて成功した。イチイ・カヤ等の樹木から、新規骨格を有するタキサン類、新規骨格を有するテルペノイド(エキノパン骨格)を始め数種の新規生理活性天然物質を単離、構造決定した。
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