2008 Fiscal Year Final Research Report
Exploration for New Medicinal Leads by Use of Natural Products Inhibiting Nuclear Export of Proteins as Scaffolds
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19590100
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
MURAKAMI Nobutoshi Osaka University, 薬学研究科, 寄附講座教授 (00210013)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Keywords | 核外移行シグナル(NES) / 薬用植物 / 1'-acetoxychavicol acetate / valtratre / peumusolide A / 医薬リード化合物 / 抗HIV剤 / 抗ガン剤 |
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| Research Abstract |
NESアンタゴニスト作用蛋白核外移行阻害天然物である1' -acetoxychavicol acetate およびvaltrate について、活性発現部位ならびに作用メカニズムを考慮することにより、活性の増強されたアナログの創成に成功した。また、これらのアナログはMEK 活性化腫瘍細胞に対する選択的な細胞毒性を示すことを明らかにした。さらに、NES 非アンタゴニスト作用蛋白核外移行阻害天然物peumusolide A を見出し、その絶対構造を明らかにするとともに、アナログの効率的な合成法を確立した
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