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2008 Fiscal Year Final Research Report

Drug development for atopic dermatitis treatment : Rational prodrug design based on function of skin esterases

Research Project

  • PDF
Project/Area Number 19590101
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKumamoto University

Principal Investigator

IMAI Teruko  Kumamoto University, 薬学部, 教授 (70176478)

Project Period (FY) 2007 – 2008
Keywords経皮吸収 / プロドラッグ / 加水分解 / カルボキシルエステラーゼ / エステル交換反応 / 抗アレルギー薬 / 基質認識性 / 皮膚
Research Abstract

皮膚内の加水分解活性を担う主な酵素としてカルボキシルエステラーゼを同定し、この酵素をターゲットとした皮膚滞留型のアトピー性皮膚炎治療薬をデザインした。すなわち、皮膚構造、酵素の存在部位および皮膚成分と薬物との親和性を考慮することにより、皮膚患部での活性薬物濃度を維持し、持続的に薬理活性を示すことができる薬物を設計し評価した。

  • Research Products

    (15 results)

All 2009 2008 2007

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (10 results) Book (1 results)

  • [Journal Article] Permeability of 5-fluorouracil and its prodrugs in Caco-2 cell monolayers : evidence for shift from paracellular to transcellular transport by prodrug formation2009

    • Author(s)
      Masumi Imoto, Hidekazu Azuma, Ikuo Yamamoto, Masaki Otagiri, Teruko Imai
    • Journal Title

      J Drug Deliv Sci Technol 19

      Pages: 37-41

  • [Journal Article] Carboxylesterase in the liver and small intestine of experimental animals and human2007

    • Author(s)
      Megumi Taketani, Mayumi Shii, Kayoko Ohura, Shinichi Ninomiya, Teruko Imai
    • Journal Title

      Life Sci 81

      Pages: 924-932

  • [Journal Article] Intestinal first-pass metabolism via carboxylesterase in rat jejunum and ileum2007

    • Author(s)
      Kenji Masaki, Mitsuru Hashimoto, Teruko Imai
    • Journal Title

      Drug Metab. Dispos. 35

      Pages: 1089-1095

  • [Journal Article] 吸収性改善を目的としたエステル誘導体の体内動態と加水分解2007

    • Author(s)
      今井輝子
    • Journal Title

      薬学雑誌 127

      Pages: 611-619

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Sf9を用いたHis tag修飾Hce2の発現とその酵素機能の評価2009

    • Author(s)
      續政哉, 今井輝子
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2009-03-28
  • [Presentation] 分泌型ヒトカルボキシルエステラーゼ2の発現とその触媒活性の評価2008

    • Author(s)
      續政哉, 今井輝子
    • Organizer
      日本薬物動態学会第23回年会
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2008-10-30
  • [Presentation] Species Differences of Carboxylesterase Involved in Bioconversion of Ester-based Prodrug2008

    • Author(s)
      Teruko Imai
    • Organizer
      France Japan 8th Drug Delivery Symposium
    • Place of Presentation
      Cannes, France
    • Year and Date
      2008-10-08
  • [Presentation] Prodrug design to improve the oral absorption of fexofenadine2008

    • Author(s)
      Kayoko Ohura, Teruko Imai
    • Organizer
      Globalization of Pharmaceutics Education Network 2008
    • Place of Presentation
      Leuven, Kingdom of Belgium
    • Year and Date
      2008-09-12
  • [Presentation] 医薬品開発におけるエステラーゼの種差について2008

    • Author(s)
      今井輝子
    • Organizer
      第24回日本DDS学会
    • Place of Presentation
      東京
    • Year and Date
      2008-06-29
  • [Presentation] 粘膜代謝の修飾と経粘膜輸送2008

    • Author(s)
      今井輝子
    • Organizer
      日本薬学会第128年会
    • Place of Presentation
      横浜
    • Year and Date
      2008-03-27
  • [Presentation] カルボキシエステラーゼの部位差・種差2008

    • Author(s)
      今井輝子
    • Organizer
      2007年度「医薬品の吸収性評価に関する検討会」
    • Place of Presentation
      滋賀
    • Year and Date
      2008-03-19
  • [Presentation] 薬物動態を考慮した医薬品開発のために2008

    • Author(s)
      今井輝子
    • Organizer
      第10回生命化学研究会
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2008-01-11
  • [Presentation] Rational prodrug design based on carboxylesterase activity2007

    • Author(s)
      Teruko Imai
    • Organizer
      Thai Annual Research Meeting
    • Place of Presentation
      Bangkok, The Kingdom of Thailand
    • Year and Date
      2007-12-12
  • [Presentation] カルボキシルエステラーゼの基質認識性に基づくプロドラッグ設計2007

    • Author(s)
      今井輝子
    • Organizer
      第23回日本DDS学会
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2007-06-14
  • [Book] 分子薬物動態学2008

    • Author(s)
      今井輝子
    • Total Pages
      460-470
    • Publisher
      南山堂

URL: 

Published: 2010-06-10   Modified: 2016-04-21  

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