2008 Fiscal Year Final Research Report
Design and synthesis of active targeting boron carriers to tumor vascularization for boron neutron capture therapy
| Project/Area Number |
19590102
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Gifu Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
NAGASAWA Hideko Gifu Pharmaceutical University, 薬学部, 教授 (90207994)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
UEDA Satoshi 岐阜薬科大学, 薬学部, 助教 (50453056)
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| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
MASUNAGA Shin-ichiro 京都大学, 原子炉実験所, 準教授 (80238914)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Keywords | 医薬品分子設計 / 中性子捕捉療法 / ボロンキャリア / インテグリン受容体 / RGD |
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| Research Abstract |
硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。
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