2008 Fiscal Year Final Research Report
Basic Research on Dynamic Chirality and Its Application to Medicinal Chemistry
| Project/Area Number |
19590108
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Teikyo University |
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Principal Investigator |
NATSUGARI Hideaki Teikyo University, 薬学部, 教授 (00334334)
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| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
TABATA Hidetsugu 帝京大学, 薬学部, 助手 (80445634)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Keywords | キラリティー / 軸不斉 / 立体化学 / 立体配座異性体 / ジベンゾアゼピノン / アルツハイマー病治療薬 / 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| Research Abstract |
軸不斉は立体配座の変化により生じるキラリティーである。これまで、このキラリティーが生物活性に及ぼす影響に関する研究例は少ない。本研究では、アルツハイマー病治療薬として期待されるγ-セクレターゼ阻害薬(LY-411575)の立体化学構造および化学反応性について検討し、ジベンゾアゼピノン骨格に関して生物活性の発現に寄与する立体化学(軸不斉構造)を明らかにした。この成果をもとに、さらに医薬品シードの創製へ向けて合成化学的な研究を展開している。
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Research Products
(25 results)
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[Journal Article] Both Notch1 and Notch2 contribute to the regulation of melanocyte homeostasis.2008
Author(s)
Kumano, Keiki; Masuda, Shigeo; Sata, Masataka; Saito, Toshiki; Lee, Suk-young; Sakata-Yanagimoto, Mamiko; Tomita, Taisuke; Iwatsubo, Takeshi; Natsugari, Hideaki; Kurokawa, Mineo; Ogawa, Seishi; Chiba, Shigeru.
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Journal Title
Pigment Cell & Melanoma Research 21 巻
Pages: 70-78
Peer Reviewed
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[Journal Article] Divergent Synthesis of Multifunctional Molecular Probes To Elucidate the EnzymeSpecificity of Dipeptidic γ-Secretase Inhibitors.2007
Author(s)
Fuwa, Haruhiko; Takahashi, Yasuko; Konno, Yu; Watanabe, Naoto; Miyashita, Hiroyuki; Sasaki, Makoto; Natsugari, Hideaki; Kan, Toshiyuki; Fukuyama, Tohru; Tomita, Taisuke; Iwatsubo, Takeshi.
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Journal Title
ACSChemical Biology 2 巻
Pages: 408-418
Peer Reviewed
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