2008 Fiscal Year Final Research Report
Development of biologically active compounds based on features of fluoromethylene phosphonates
| Project/Area Number |
19590109
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
|
| Allocation Type | Single-year Grants |
|---|
| Section | 一般 |
|---|
| Research Field |
Drug development chemistry
|
|---|
| Research Institution | Tokyo University of Pharmacy and Life Science |
|---|
Principal Investigator |
横松 力 Tokyo University of Pharmacy and Life Science, 薬学部, 教授 (70158369)
|
|---|
| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
SOEDA Shinji 福岡大学, 薬学部, 教授 (20078695)
ANGIESKA Bzowska ワルシャワ大学, 理学部, 教授
|
|---|
| Research Collaborator |
HIKISHIMA Sadao 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (70398816)
YAMAGISHI Takehiro 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (90297606)
TACHIBANA Masumi 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
YATSU Tomoyuki 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
NODA Yusuke 東京薬科大学, 大学院・薬学研究科, 大学院生
|
|---|
| Project Period (FY) |
2007 – 2008
|
| Keywords | ヌクレオチドアナログ / ジフルオロホスホン酸 / PNP 阻害剤 / TP 阻害剤 / fragment-based drug design / クリック反応 / スフィンゴミエリナーゼ / Huisgen 反応 |
|---|
| Research Abstract |
リン酸は生体内に普遍的に存在し、核酸の加リン酸分解やシグナルタンパク質のリン酸化など多くの生体機能に関与している。本研究課題では、ヌクレオシド加リン酸分解酵素およびリン脂質分解酵素を分子標的とした創薬研究をfragment-based drug design (FBDD)およびLigand-based drug design(LBDD)に基づいて展開させた。その結果、臨床で治療効果を発揮し得る高い阻害活性を有するPNP阻害剤の創製に成功した。また、当教室で見いだされたスフィンゴミエリナーゼ阻害剤SMA-7の構造展開を企図して、SMA-7関連化合物の第一世代改良合成法を確立した。
|
Research Products
(19 results)
-
[Journal Article] Sphingomyelinease inhibition suggests a possible new strategy for the treatment of inflammatory bowel disease2008
Author(s)
S. Soeda, A. Sakata, T. Ochiai, K. Yasuda, Y. Kuramoto, H. Shimeno, A. Toda, R. Eyanagi, S. Hikishima, T. Yokomatsu, and S. Shibuya
-
Journal Title
Curr. Drug Therapy 3
Pages: 218-225
Peer Reviewed
-
-
-
-
-
-
-
-
-
[Presentation] Thermodynamic studies of interactions of calf spleen PNP with acyclic phosphonate inhibitors, Joint Symposium of the 18th International Roundtable on Nucleosides2008
Author(s)
K. Breer, B. Wielgus-Kutrowska, M. Hashimoto, S. Hikishima, T. Yokomatsu, R. H. Szczepanowski, M. Bochtler, A. Girstun, K. Staron, and A. Bzowska
Organizer
Nucleotides and Nucleic Acids and the 35th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
Place of Presentation
Kyoto
Year and Date
20080900
-
-
-
-
-
-
-
-
-
