2008 Fiscal Year Final Research Report

Relation between the efficacy and the activity of transporters ofnucleoside analogue

Research Project

Project/Area Number	19590135
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Single-year Grants
Section	一般
Research Field	Medical pharmacy
Research Institution	Hokkaido University
Principal Investigator	SUGAWARA Mitsuru Hokkaido University, 北海道大学病院, 准教授 (60332467)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	HIRANO Takeshi 北海道大学, 大学院・薬学研究院, 講師 (00322826)
Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha)	HIRANO Takeshi 北海道大学, 大学院・薬学研究院, 講師 (00322826)
Project Period (FY)	2007 – 2008
Keywords	薬物動態学
Research Abstract	ヌクレオシド系薬物を積極的に細胞内に取り込むトランスポーター(CNT)のみを発現する細胞では,これに加えて濃度差にしたがって両方向性に輸送するトランスポーター(ENT)を同時に発現する細胞に比べて低濃度における細胞内蓄積量が多く,薬物曝露後にENT の活性を阻害することで細胞内への蓄積性を高められる可能性が示唆された.ヌクレオシド系抗がん薬ゲムシタビンを用いた検討の結果,ENT 活性を阻害した条件下において非阻害条件下に比べて高い殺細胞効果が認められたことから,ENT 阻害剤を使用することにより,低濃度でより高い効果が得られる可能性が示唆された.

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