2007 Fiscal Year Annual Research Report
患者に優しいスーパージェネリック製剤の開発におけるシクロデキストリンの有効利用
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19590169
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| Research Institution | Sojo University |
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Principal Investigator |
上釜 兼人 Sojo University, 薬学部, 教授 (90040328)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
平山 文俊 崇城大学, 薬学部, 教授 (90094036)
松倉 誠 崇城大学, 薬学部, 教授 (70238997)
瀬尾 量 崇城大学, 薬学部, 教授 (20435142)
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| Keywords | 親水性シクロデキストリン / 包接複合体 / 抗酸化物質 / ナノ粒子形成 / バイオアベイラビリティ改善 / 放出制御 / 標的指向化 / 製剤設計 / スーパージェネリック製剤 |
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| Research Abstract |
本研究では生体適合性と機能性に優れる親水性シクロデキストリン(CyD)を用いて、高齢者・小児・障害者に優しい製剤処方の改良並びに新剤形開発を目指して、物理薬剤学・生物薬剤学・臨床薬学・臨床医学的観点から下記課題に関する基礎研究を鋭意実施中である。
1)難水溶性薬物のナノ粒子化によるバイオアペイラビリティの改善
我々は最近、γ-CyDが脂溶陸薬物と水溶性のナノ粒子複合体を形成することを見出した。そこで今回は、HP-β-CyDを用いて、難水溶性の抗酸化物質(コエンザイムQ_<10>、フラーレンC_<60>など)のナノ粒子性粉体の調製に成功したため、これらの試料について、粒子サイズの精密制御、凝集抑制、薬物のバイオアベイラビリティ改善、安全性確保などの検討を実施中である。
2)外用剤(軟膏剤・貼付剤)、坐剤の製剤特性の改善
我々は最近、DM-β-CyDが難水溶性薬物の多形転移や結晶成長を抑制することを見いだした。そこで本研究では、軟膏や貼付剤の処方にDM-β-CyDやHP-β-CyDを添加して薬物の多形転移、ひげ結晶・晶癖・疑似多形などの形成を制御することにより、薬物の溶解安定性やバイオアベイラビリティを改善し、薬物の放出速度を精密に調節可能な外用製剤の新規処方を構築中である。また、軽度な界面活性を有するHP-β-CyDやMe-β-CyDを用いると、坐剤および軟膏剤中に薬物が均質に分散し、含量均一性の確保が可能なことを明らかにした。さらに、注射剤にも使用実績があるHP-β-CyDを用いて、薬物や基剤に由来する粘膜・皮膚刺激性を低減し、軟膏剤の保湿性の向上、粘弾性・展延性などのレオロジー特性の制御に関する研究を計画中である。
親水性CyDを基本素材とするナノ粒子は生体適合性に優れることから、次年度は上記知見に基づいて有効性・安全性・使用性に優れるスーパージェネリック製剤の開発に関する研究を推進する。
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Research Products
(6 results)
