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2008 Fiscal Year Final Research Report

Development of anti-HIV chemicals effective for the virus conferring drug resistance

Research Project

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Project/Area Number 19590467
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Virology
Research InstitutionChiba University

Principal Investigator

HOSHINO Tyuji  Chiba University, 大学院・薬学研究院, 准教授 (90257220)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 畑 晶之  松山大学, 薬学部, 准教授 (50241972)
Project Period (FY) 2007 – 2008
Keywords変異体ウイルス / 薬剤耐性 / 分子動力学計算 / プロテアーゼ阻害剤 / 薬物設計 / 有機合成
Research Abstract

薬剤耐性を持つ変異ウイルスに最大の薬効を持つ薬物の創出に向けて、HIV-1プロテアーゼのL90M変異体に対し強い薬効を示すプロテアーゼ阻害剤の開発を進めた。阻害剤の化学構造を計算機で設計し、設計された薬物について、有機合成を行った。合成経路は全9工程の反応とした。最終合成物の収量が少ないため、現在、合成を続け、反応生成物構造の確認を進めている。反応中間物については、薬物活性の測定を試みた。

  • Research Products

    (8 results)

All 2009 2008 2007

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (4 results)

  • [Journal Article] Development of Software Program Predicting the Binding Site and the Binding Mode of Ligands Against a Target Protein2008

    • Author(s)
      H. Fuji, M. Suzuki, S. Neya, T. Hoshino
    • Journal Title

      e-Journal of Surface Science and Nanotechnology 6

      Pages: 241-245

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Computational Characterization of Structural Role of the Non- active Site Mutation M36I of Human Immunodeficiency Virus Type 1 Protease2007

    • Author(s)
      H. Ode, S. Matsuyama, M. Hata, S. Neya, J. Kakizawa, W. Sugiura, T. Hoshino
    • Journal Title

      Journal of Molecular Biology 370

      Pages: 598-607

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Mechanism of Drug Resistance Due to N88S in CRF01_AE HIV-1 Protease Analyzed by Molecular Dynamics Simulations2007

    • Author(s)
      H. Ode, S. Matsuyama, M. Hata, T. Hoshino, J. Kakizawa, W. Sugiura
    • Journal Title

      Journal of Medicinal Chemistry 50

      Pages: 1768-1777

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] HIVプロテアーゼ阻害剤とウイルスの薬剤耐性、分子構造から考える薬物の作用機序(11)2007

    • Author(s)
      星野忠次, 大出裕高
    • Journal Title

      医薬ジャーナル 43

      Pages: 5-11

  • [Presentation] L90M変異を標的としたHIV-1プロテアーゼ阻害薬の薬物設計と合成2009

    • Author(s)
      中里俊文, 高村斉, 清水愛, 大出裕高, 杉浦亙, 鈴木優章, 根矢三郎, 原田真至, 西田篤司, 星野忠次
    • Organizer
      日本薬学会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2009-03-26
  • [Presentation] コンピューターによる薬剤耐性HIV-1に対する薬効予測の試み2008

    • Author(s)
      星野忠次, 辰巳絢子, 篠原祐子, 大出裕高, 杉浦亙
    • Organizer
      日本エイズ学会
    • Place of Presentation
      大阪
    • Year and Date
      2008-11-26
  • [Presentation] 臨床検体由来SubtypeC HIV-1 proteaseの薬剤耐性機構に関する構造化学的研究2007

    • Author(s)
      松山翔, 大出裕高, 柿澤淳子, 杉浦亙, 星野忠次
    • Organizer
      日本エイズ学会
    • Place of Presentation
      広島
    • Year and Date
      2007-11-29
  • [Presentation] L90M変異体に阻害作用をもつ抗HIV薬の設計・合成2007

    • Author(s)
      中里俊文, 高村斉, 大出裕高, 清水愛, 杉浦亙, 星野忠次
    • Organizer
      日本エイズ学会
    • Place of Presentation
      広島
    • Year and Date
      2007-11-28

URL: 

Published: 2010-06-10   Modified: 2016-04-21  

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