前立腺癌に対するアンドロゲンレセプターを標的としたPET画像診断法の開発

2007 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 19659309
• Research Institution: University of Fukui
• Principal Investigator: 金田 大生 University of Fukui, 医学部附属病院, 助教 (50401980)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 大山 伸幸 福井大学, 医学部附属病院, 講師 (20223977) ; 横山 修 福井大学, 医学部, 教授 (90242552) ; 三輪 吉司 福井大学, 医学部附属病院, 講師 (10209968) ; 秋野 裕信 福井大学, 医学部, 准教授 (90159335) ; 藤林 康久 福井大学, 高エネルギー医学研究センター, 教授 (50165411)
• Keywords: 前立腺癌 / アンドロゲンレセプター / PET / FDHT / 細胞実験 / 動物実験

Research Abstract

16β-^<18>F-fluoro-5α-dihydrotestosterone(FDHT)は、アンドロゲンレセプター(AR)発現腫瘍を画像化するのためのPETトレーサーであり、アンドロゲン類似化合物である。生体内に投与すると、前立腺細胞内に取り込まれ、DHTと同様に細胞核のARに結合することで、前立腺などのAR発現細胞内に集積するとされる。本年度は、われわれはFDHTの合成法を当該施設が開発することを行った。すなわち、(1)小型サイクロトロンを用いて^<18>Fを製造する。(2)7alpha-methyl-19-nortestosteroneをspirocyclic sulfateの存在下でフッ素化反応させて、FDHT合成する。以上のプロセスを経て、平成20年3月までに、純度の高いFDHTの合成を行うことができた。この結果により、次年度ではで細胞実験、動物レベルの実験でFDHTのARに対する結合親和性、FDHTを用いた前立腺癌細胞のAR定量評価の可能性、突然変異を有するARとの結合親和性については明らかにする予定である。