2009 Fiscal Year Self-evaluation Report
Regulation of Nuclear Receptor Functions
| Project/Area Number |
19689004
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Young Scientists (A)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Ochanomizu University |
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Principal Investigator |
TANATANI Aya Ochanomizu University, 大学院・人間文化創成科学研究科, 准教授 (40361654)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2010
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| Keywords | 核内受容体 / リガンド / アンドロゲ / プロゲステロン / ビタミンD |
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| Research Abstract |
核内受容体研究は、内因性リガンドの同定に加え、核内受容体リガンド結合領域の結晶構造の解明、転写制御に関与する共役因子の同定など、急速な発展をみせているが、多様な核内受容体機能の未解明な部分も多く、それを化学的に制御する化合物の論理的な分子設計法が確立していないために、核内受容体の医薬化学は立ち遅れている。本研究では、これまでの核内受容体リガンド創製研究の成果から提案することとなった「核内受容体活性制御仮説」を基盤として、本作業仮説の実験的検証と、それに基づく新規核内受容体リガンドを創製することにより、核内受容体を標的とした医薬リード創製を行うことを目的とする。具体的には、以下の項目について、検討を行う。
(1) 変異受容体にも有効な高活性アンドロゲンアンタゴニストの創製
(2) 非天然型の構造を有するビタミンD誘導体の創製
(3) 他の核内受容体リガンド創製への応用
(4) 組織特異性を有する各種核内受容体リガンドの創製
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Research Products
(13 results)
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[Journal Article] Identification of Absolute Helical Structures of Aromatic Multilayered Oligo(m-phenylurea)s in Solution.2009
Author(s)
Kudo, M., Hanashima, T., Muranaka, A., Sato, H., Uchiyama, M., Azumaya, I., Hirano, T., Kagechika, H., Tanatani, A.
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Journal Title
J. Org. Chem. 74
Pages: 8154-8163
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[Journal Article] Fluorescent visualization of the conformational change of aromatic amide or urea induced by N-methylation.2009
Author(s)
Hirano, T., Osaki, T., Fujii, S., Komatsu, D., Azumaya, I., Tanatani, A., Kagechika, H.
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Journal Title
Tetrahedron Lett. 50
Pages: 488-491
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[Journal Article] Redox-Induced Conformational Alteration of N, N-Diaryamides.2007
Author(s)
Okamoto, I., Yamasaki, R., Sawamura, M., Kato, T., Nagayama, N., Takeya, T., Tamura, O., Masu, H., Azumaya, I., Yamaguchi, K., Kagechika, H., Tanatani, A.
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Journal Title
Org. Lett. 9
Pages: 5545-5547
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[Presentation] Development of Novel Progesterone Antagonists Bearing A 6-Arylcoumarin Skeleton2010
Author(s)
Tanatani, A., Sakai, H., Mori, S., Fujii, S., Hirano, T., Kagechika, H.
Organizer
ICE2010 Official Satellite Symposium - Nuclear Receptor and its Frontier
Place of Presentation
Kyoto
Year and Date
2010-03-31
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[Presentation] Novel non-seco-steroidal VDR ligands bearing a carborane as a hydrophobic pharmacophore.2008
Author(s)
Kagechika, H., Kano, A., Fujii, S., Hirano, T., Kawachi, E., Tanatani, A.
Organizer
XIII IMEBORON
Place of Presentation
Spain
Year and Date
20080921-20080925
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