2008 Fiscal Year Annual Research Report
固形腫瘍に対する光線力学療法剤を志向した活性酸素発生物質の開発
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19790043
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| Research Institution | National Institute of Radiological Sciences |
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Principal Investigator |
中西 郁夫 National Institute of Radiological Sciences, 重粒子医科学センター, 主任研究員 (70356137)
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| Keywords | 癌 / 薬学 / 有機化学 / 活性酸素 / 放射線 / ラジカル / 光線力学療法 / 反応機構 |
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| Research Abstract |
前年度に引き続き、種々の置換基RをもつピリジンN-オキシド(RPyO)の一電子還元電位(E^0_<red>)を決定するため、サイクリックボルタンメトリー法によりRPyOのサイクリックボルタモグラム(CV)を測定し、得られたE^0_<red>値を構造-活性相関のライブラリに加えた。
次に、RPyOの一電子還元剤として、ジヒドロニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NADH)のモデル化合物である10-メチル-9, 10-ジヒドロアクリジン(AcrH_2)の光酸化反応挙動について検討し、AcrH_2が光照射により優れた還元剤として作用することを確認した。
以上の知見に基づき、RPyO部分とAcrH_2部分を共有結合で連結した新規化合物PyO-AcrHを設計した。
PyO-AcrHの合成は現在進行中であるが、前年度から得られた予備的実験の結果から、光照射により優れた活性酸素種生成能を示すと予想される。
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