2008 Fiscal Year Final Research Report

Synthetic Study of Low Molecular Peptide Mimetics toward Platelet Aggregation Inhibitors

Research Project

Project/Area Number	19790099
Research Category	Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
Allocation Type	Single-year Grants
Research Field	Drug development chemistry
Research Institution	Meiji Pharmaceutical University
Principal Investigator	HIGUCHI Kazuhiro Meiji Pharmaceutical University, 薬学部, 講師 (60360195)
Project Period (FY)	2007 – 2008
Keywords	ペプチドミミック / 血小板凝集 / インテグリン
Research Abstract	高脂溶性骨格を利用した非ペプチド性低分子化合物の合成研究と活性評価を検討した。入手容易な化合物を出発物質として、第一および第二標的化合物を合成した。アルギニン-グリシン-アスパラギン酸(RGD)トリペプチドは1mMで31%血小板凝集を阻害したのに対し、第一標的化合物は0.4mM以下で26%血小板凝集を阻害する傾向が見られた。このことから、第一標的化合物はRGDと同等、またはそれ以上の活性をもつことが明らかとなった。