2019 Fiscal Year Annual Research Report
Development of Backbone Modification of Peptides and Proteins
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19F19120
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| Research Institution | Microbial Chemistry Research Foundation |
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Principal Investigator |
柴崎 正勝 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 所長 (30112767)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
TAK Raj Kumar 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 外国人特別研究員
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| Project Period (FY) |
2019-04-25 – 2021-03-31
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| Keywords | ペプチド / タンパク質 / 化学選択性 / ハイブリッド触媒 / ラジカル |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究課題では現状において合成化学的・生物学的な供給手法が極めて乏しいペプチドやタンパク質の主鎖修飾体を対象とし，その効率的な供給を可能とする方法論の確立を目指している．研究初年度は，主鎖窒素原子へのアルキル基導入を実現する反応条件の探索を行った．特に遷移金属によるアミド窒素原子の活性化と可視光酸化還元型触媒によって生成させたラジカル種を利用したカップリング型反応の実現に向けて条件検討した．検討の結果，ニッケル触媒とペプチドからなる錯体が円滑に生成する条件の確立に成功した．得られた条件を基に検討を重ねることで主鎖修飾反応の開発を目指す．
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
反応性の低い主鎖アミド窒素を金属触媒を用いることで水系条件下にて活性化する条件を見出したことは，申請書記載のマイルスートンに合致する．
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| Strategy for Future Research Activity |
今年度得られたニッケル触媒による主鎖窒素原子の活性化に関する知見を基盤として検討を継続する．特に文献例が豊富な可視光照射条件におけるラジカル発生と組み合わせることで，遷移金属触媒と可視光酸化還元型触媒のハイブリッド型触媒系による所望反応の実現を狙っていく．
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