2022 Fiscal Year Annual Research Report
Establishment of systematic chemical synthetic method of element substitution type nucleic acid oligomer which becomes the next generation nucleic acid drug candidate
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19H00930
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| Research Institution | Tokyo University of Agriculture and Technology |
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Principal Investigator |
千葉 一裕 東京農工大学, (連合)農学研究科(研究院), 学長 (20227325)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
岡田 洋平 東京農工大学, (連合)農学研究科(研究院), 准教授 (80749268)
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | 核酸医薬 / 化学合成 / 有機合成 / 電解反応 / 中分子 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
近年「中分子」が果たす次世代医薬品としての役割について急速に関心が高まっている．中分子の主役となり得るものは，ペプチド，核酸，糖鎖など，生体高分子を構成する重要なユニットを基軸としたものである．これら生体分子断片またはそのアナログには，生体系が本来持つ各種高分子の機能による，低分子化合物では得られにくい，より高度な選択性や精密な作用機作が期待される．化学合成法によってこの目的とする「中分子」を得る場合，安定した大量生産法の開発，異性体や副生成物の制御，分離方法の革新，化合物としての安定性など，低分子よりもさらに高度な合成技術や分析技術も必要となる．本研究では，一般の化学合成法では達成することが困難なアザヌクレオチドオリゴマーを高純度品として大量供給できる効率的な革新的化学合成法を確立し，医薬品，農薬としての実用化に対応できる構造の多様化，機能拡張に展開することを目指すものである．
疎水性の高いベンジルアルコール誘導体である可溶性タグは，核酸系中分子が結合した状態でも常に溶液状態を維持すると共に，安定な逆ミセルを形成することが推察される．この優れた物性により，逐次投入される試薬や核酸誘導体は逆ミセルの中心に凝集し，効率的に反応が進行することを確認した．さらに反応完結後には各回，洗浄によって不要物だけを除去することができた．この機能を活用することにより、核酸オリゴマーの全く新しい効率的な合成への応用の道が拓かれた．
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| Research Progress Status |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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