• Search Research Projects
  • Search Researchers
  • How to Use
  1. Back to project page

2020 Fiscal Year Research-status Report

水溶液中でのホウ素触媒による直接的アミド化反応の開発

Research Project

Project/Area Number 19K06994
Research InstitutionMatsuyama University

Principal Investigator

北村 正典  松山大学, 薬学部, 教授 (80453835)

Project Period (FY) 2019-04-01 – 2022-03-31
Keywords直接的アミド化 / ホウ素触媒 / タンパク質
Outline of Annual Research Achievements

これまで報告されている触媒的アミド化反応の研究において,二核ホウ素錯体が重要な中間体であることが報告されている(Chem. Sci. 2018, 9, 1058)。また、その形成段階に最もエネルギーを要することがDFT計算によって求められている。しかし,これまでのボロン酸触媒を用いたアミド化反応では,そのほとんどにおいて単核錯体が用いられ,反応系中における二核錯体形成が予想されている。はじめからボロン酸部位ふたつを結合した触媒を用いれば,重要中間体の形成においてエントロピー的に有利になるのではないかと考え,研究を推進している。
これまでの研究で,ふたつのボロン酸触媒部位を架橋した触媒がよりよい結果を与えることがわかっているため、当該年度は触媒の架橋部位の検討を行った。架橋部位として,リジットなものからフレキシブルなものまでを設計,合成し,これらの有効性を検討する段階である。
これらのボロン酸触媒を用いて,アミド化反応の条件検討を行う予定であるが,特に,本反応では酸と塩基の絶妙なバランスにより触媒活性が変化する可能性がある。そこで,酸となる出発物のカルボン酸と,塩基となる出発物のアミンの化学量論,またこれらの添加順について詳しく検討を行う。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

コロナ禍によって,当該年度は研究時間が随分減少したため,進捗状況にやや遅れを取っている。また,2020年4月に研究代表者の異動があり,新たに研究室を立ち上げなければならず,研究環境に変化があった(当該年度の研究室配属学生数が減少し,大学院生はいなくなった)。このため,やや遅れている状況である。
しかし,本課題の元来の研究目的ではないが,アミド化に関する知見を利用して,トリアジンやその類縁体のπ電子不足性を用いたアミド化反応の開発には至っている。以上の理由から「やや遅れている」と判断した。

Strategy for Future Research Activity

現在は,研究室配属学生数も増えたため,大人数で課題へ取り組む予定である。また,コンピューターを使った計算科学を用いることで,触媒分子の単純化を試み,触媒合成の効率化を図る予定である。

Causes of Carryover

当該年度は購入するガラス器具や試薬の支出が少なくなるよう努めた。また,該当年度において研究の進捗に遅れがあったが,次年度で研究が大きく進展することが見込まれる。このため,ガラス器具や試薬の支出が増えると予想される。

  • Research Products

    (3 results)

All 2020

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (1 results) Patent(Industrial Property Rights) (1 results)

  • [Journal Article] Trizaine-based dehydrative condensation reagents bearing carbon-substituents2020

    • Author(s)
      Kitamura Masanori、Komine Sayaka、Yamada Kohei、Kunishima Munetaka
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 76 Pages: 130900~130900

    • DOI

      10.1016/j.tet.2019.130900

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] イメージングによる肝臓の薬物代謝酵素CYP2D6活性定量を目指した新規 18 F標識画像診断薬の開発2020

    • Author(s)
      桐谷武明,水谷明日香,鈴木千恵,小林正和,藤田健一,北村正典,國嶋崇隆,間賀田泰寛,川井恵一
    • Organizer
      第60回 日本核医学会学術総会
  • [Patent(Industrial Property Rights)] 薬物代謝酵素活性を測定するための放射性フッ素標識画像診断薬2020

    • Inventor(s)
      川井恵一,國嶋崇隆,小林正和,水谷明日香,北村正典,他2名
    • Industrial Property Rights Holder
      川井恵一,國嶋崇隆,小林正和,水谷明日香,北村正典,他2名
    • Industrial Property Rights Type
      特許
    • Industrial Property Number
      特願2020-181452

URL: 

Published: 2021-12-27  

Information User Guide FAQ News Terms of Use Attribution of KAKENHI

Powered by NII kakenhi