Development of novel synthetic method of atropisomeric compounds

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 19K06996
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Gifu Pharmaceutical University (2021); Osaka University (2019-2020)
• Principal Investigator: Ikawa Takashi 岐阜薬科大学, 薬学部, 准教授 (20453061)
• Project Period (FY): 2019-04-01 – 2022-03-31
• Keywords: ビアリール / キラル / 銅触媒 / ボロン酸 / アミン類 / カップリング反応 / 軸不斉 / 不斉合成

Outline of Final Research Achievements

Axially chiral biaryls are widely found in biologically active compounds and chiral ligands for transition-metal catalyzed reactions. However, these compounds were synthesized by kinetic resolution of racemic compounds. We developed the method for the synthesis of axially chiral compounds. This would provide the new room for drug discovery.

Free Research Field

有機化学、触媒化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

医薬品の候補化合物となる生物活性物質には軸不斉を有するビアリール類が数多く存在しているが、これまで優れた合成法が無かったために、医薬品として開発する事が事実上不可能であった。本研究によって、従来合成できなかった軸不斉ビアリール類を効率的に合成できるようになった。今後、本研究がきっかけとなり、更にこの分野が発展することで、軸不斉を有する医薬品開発が劇的に進展すると期待される。