Development and application of a facile method for the preparation of hydrogen 11C-cyanide

2022 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 19K08189
• Research Institution: National Institutes for Quantum Science and Technology
• Principal Investigator: 菊池 達矢 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所 先進核医学基盤研究部, 主幹研究員 (90392224)
• Project Period (FY): 2019-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: 11C-シアン化水素 / ポジトロン断層撮像法 / 標識中間体

Outline of Annual Research Achievements

従来の11C-シアン化水素の製造法は専用の機器を用いる必要があることから、使用できる施設が限られている。そこで本研究では、11Cを製造している施設であれば何処でも容易に導入し得る11C-シアン化水素の簡便な製造法の開発を行っている。
2019－2020年度では、最も広く用いられる11C標識前駆体である11C-ヨウ化メチルを、反応試薬を担持したガラス製カラムに加熱下で通じるだけで11C-シアン化水素を高純度かつ高級率で得ることに成功した。また、比放射能については、非放射性のホルムアルデヒドを生成しない試薬の探索を行い、結果として高い収率と純度を維持したまま11C-ヨウ化メチルと同等の高い比放射能の11C-シアン化水素を得ることに成功した。一方、本方法では溶媒を用いるため、半固相の反応カラムの調製をより簡便にする必要があった。そこで、2021年度では反応カラムの簡便な調製法の検討を行った。ジフェニルスルホキシドは融点が70℃の常温で固体の化合物で、150℃の反応条件では溶媒としてふるまう。この性質を利用し、二酸化ケイ素顆粒と粉末のジフェニルスルホキシドとN-オキシドの混合物を反応カラムに充填し、反応カラムを完全固相化した。この反応カラムを用いて得られる11C-シアン化水素の収率および比放射能は半固相のカラムと同等であり、放射化学的純度も十分高い値であった。以上のことから、反応カラムの調製法をも含めて“簡便な” 11C-シアン化水素の製造法を確立することができた。
2022年度では上記の研究過程で見出した高効率の11C-ホルムアルデヒド製造法を応用し、簡便かつ効率的なN-11C-メチル化法の検討を行った。その結果、11C-ホルムアルデヒドを用いることで、従来の11C-ヨウ化メチルを用いた方法では困難なN-11C-メチル化を実現することができた。