2022 Fiscal Year Annual Research Report
Study on the metabolism of new synthetic opioids and evaluation of the pharmacological effects of their metabolites
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19K10702
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| Research Institution | National Research Institute of Police Science |
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Principal Investigator |
金森 達之 科学警察研究所, 附属鑑定所, 鑑定官 (40356192)
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | オピオイド / オピオイド受容体 / アゴニスト / ニタゼン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究は，新たに出現するオピオイド薬物及びその代謝物の薬理活性について明らかにすることを目的とする．前年度までに，市販のセルベースアッセイキットを活用したオピオイド受容体活性化能測定系を確立し，様々なフェンタニル誘導体及び代謝物のオピオイド受容体活性化能を明らかにした．
本年度は，8種のベンゾイミダゾール系合成オピオイド（ニタゼン類及びイソ-ニタゼン類）を合成し，それらのオピオイドμ受容体に対する活性化能を測定した．その結果，今回合成した化合物の中では，エトニタゼンが最も高い活性を示した（0.22 nM）．一方，ニタゼン類（5-ニトロ体）とはニトロ基の位置が異なる異性体であるイソ-ニタゼン類（6-ニトロ体）は，対応するニタゼン類に比べ，大幅に活性が減弱した（十分の一以下）．これまで，ニタゼン類の活性についての報告はあったが，イソ-ニタゼン類の活性に関する報告は本研究が初めてである．
本研究成果により得られた知見は，ベンゾイミダゾール系合成オピオイドによる中毒における原因究明等において，有効に活用されるものと期待される．
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