Creation of a radiolabeling method that enables the development of Therapeutic Radiopharmaceuticals using the alpha-emitting nuclide Ra-223

2021 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 19K17204
• Research Institution: Yokohama City University
• Principal Investigator: 高田 由貴 横浜市立大学, 医学研究科, 特任助教 (50348463)
• Project Period (FY): 2019-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: ラジウム-233 / α線放出RI内用療法薬 / アニオン性フタロシアニン / レーキ

Outline of Annual Research Achievements

種々のアニオン性フタロシアニンのうち中心金属が銅のフタロシアニンテトラスルホン酸に絞り、放射性バリウム（バリウム-133）を用いて標識検討を行った。
フタロシアニンテトラスルホン酸の水溶液ではどのような条件でも標識率が50%より向上しなかったが、フタロシアニンテトラスルホン酸の粉末に対して、直接バリウム-133溶液を加え加熱乾固することで、標識率が75％～95％へと向上した。このことから、標識時には極力水分の無い状態で行うべきという知見が得られた。
そこで、この方法の再現性の確認、標識方法の確立を試みた。
また、脳腫瘍などのがんモデル動物に対する研究の準備を行った。

Current Status of Research Progress

4: Progress in research has been delayed.

Reason

ラジウム-233およびバリウム-133を使用した実験は、α線放出核種の使用許可のある国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構放射線医学総合研究所（旧放医研）にて行う必要があるが、コロナ禍や所内火災のため訪問することが困難となったため。

Strategy for Future Research Activity

引き続き、中心金属が銅のフタロシアニンテトラスルホン酸に対し、放射性バリウム（Ba-133）を用いて安定してレーキが得られる条件を見出す。
得られたレーキを用い、脳腫瘍などのがんモデル動物に対し、体内分布、生体内の安定性について調査する。
さらに、Ra-233を用いてBa-133と同様の標識率でレーキが得られるか検討する。
安定してレーキを得ることができれば、脳腫瘍などのがん細胞に対する抗腫瘍効果の検討を行う。

Causes of Carryover

研究進捗の遅れに伴い、計画通りに使用できなかったため。
必要な物品購入および旅費その他経費として適切に利用する。