Creation of a radiolabeling method that enables the development of Therapeutic Radiopharmaceuticals using the alpha-emitting nuclide Ra-223

2022 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 19K17204
• Research Institution: Yokohama City University
• Principal Investigator: 高田 由貴 横浜市立大学, 医学研究科, 特任助教 (50348463)
• Project Period (FY): 2019-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: ラジウム-233 / α線放出RI内用療法薬 / アニオン性フタロシアニン / レーキ

Outline of Annual Research Achievements

容易に入手可能な数種類のアニオン性フタロシアニン（以下APC）のうち銅フタロシアニンテトラ、トリおよびジスルホン酸等の水溶液に対して、223RaCl2溶液を加えレーキ化を試みた。補助としてBaCl2水溶液を添加したところ、予備実験の通りバリウムレーキの作成が可能であることを確認した。これらを遠心分離し、レーキと上澄みに分け、それぞれの放射能量を測定した結果、水溶性レーキの存在が示唆された。そこで、各APCの水溶液に大過剰のBaCl2溶液を添加し、レーキを沈殿させ、その上澄みにAPC由来の化合物が含まれるかどうか調査したところ、中心金属がアルミニウム、亜鉛のフタロシアニンテトラスルホン酸や銅フタロシアニンジスルホン酸、トリスルホン酸の混合物から水溶性レーキの存在が明らかとなったので、水溶性レーキの存在が認められなかったいくつかのフタロシアニンテトラスルホン酸類に絞り、検討を行った。フタロシアニンテトラスルホン酸もしくは中心金属が銅のフタロシアニンテトラスルホン酸に対し、223Raと同じアルカリ土類の放射性バリウム（133Ba）を使用して、種々の条件でレーキ化を検討したところ、約50%の標識率を達成することができた。続いて、標識率向上を見込み、フタロシアニンテトラスルホン酸の粉末に対して、直接133Ba溶液を加え加熱乾固したのちにレーキを作成したところ、標識率を75％～95％まで向上させることができた。しかし、再現性についてより詳細な標識方法の検討が必要であり、また抗腫瘍効果の検討が課題として残った。
本研究では、放射性アルカリ土類金属をレーキを作成することによって封じ込めることができ、α線放出RI内用療法薬の開発のための足掛かりを得ることができた。