Development of Hypervalent Iodine Transfer and Rapid Halogen Labelling for Theranostics

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 19K22177
• Research Category: Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Medium-sized Section 33:Organic chemistry and related fields
• Research Institution: Hokkaido University
• Principal Investigator: Matsunaga Shigeki 北海道大学, 薬学研究院, 教授 (50334339)
• Project Period (FY): 2019-06-28 – 2022-03-31
• Keywords: 超原子価ヨウ素 / アスタチン / セラノスティクス / イプソ位置換

Outline of Final Research Achievements

We have developed a transition-metal-free 211At-astatination of spirocyclopentyl aryliodonium ylides by using nucleophilic 211At anion under reducing reaction conditions. Multi-functionalized molecules and heteroarenes were efficiently radiolabeled, avoiding the use of toxic organotin reagents and the difficult to control electrophilic 211At cation. This method is expected to facilitate further studies on the development of 211At-based targeted alpha therapy.

Free Research Field

有機合成化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

がん細胞を標的する薬剤を放射性核種で標識し、体内に投与することで、がん細胞特異的に放射線を照射するがん治療法が注目を集めている。特に、短い距離に高いエネルギーを放出するアルファ線を用いた治療法が将来性の高い手法と言えるが、その基盤となる合成手法が未熟であり、課題であった。本研究では、遷移金属を使用せずに簡便にアルファ線放射核種アスタチンを標識する手法の開拓に成功し、がんの診断と治療の融合へ向けた第一歩となる成果と言える。