Phosphinamide as 'the third amide species' in medicinal chemistry - expanding the chemical space of biofunctional molecules

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 19K22486
• Research Category: Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
• Research Institution: Tokyo Medical and Dental University
• Principal Investigator: Fujii Shinya 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (60389179)
• Project Period (FY): 2019-06-28 – 2022-03-31
• Keywords: ホスフィンアミド / 創薬化学 / 多元素創薬化学 / プロゲステロン / リン / 構造活性相関 / 構造物性相関

Outline of Final Research Achievements

In order to expand the chemical space of medicinal chemistry, utilization of phosphinamides and phosphinethioamides was investigated. Systematic design and synthesis of phosphinamide derivatives, and investigation of the structure-property relationship study as well as the structure-activity relationship study revealed the utility of phosphinamide functionalities, alike carboxamides and sulfonamides, as the structural options in the drug development study.

Free Research Field

創薬化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

画期的な低分子医薬品の創製には、既存の部分構造の組み合わせだけではない、新しい化学種、ケミカルスペースの拡大が重要であると考えられる。本研究では、リンのオキソ酸の一種であるホスフィンアミドが、現時点では創薬化学への応用が非常に限定的である一方で、従来から広く創薬化学で用いられているアミドやスルホンアミドと並び得る有用性を持った化学種であることを示した。本研究は低分子創薬の再活性化の一端を担うと考える。