2020 Fiscal Year Annual Research Report
新規ビススピロアセタール骨格構築法を基盤とした生物活性天然物の収束的全合成
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19K23620
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
梅原 厚志 東北大学, 生命科学研究科, 助教 (40847018)
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| Project Period (FY) |
2019-08-30 – 2021-03-31
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| Keywords | ニッケル触媒 / クロスカップリング / ケトカルボン酸 / ビススピロアセタール / 遷移金属触媒 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究課題では、ビススピロアセタール型天然物の効率的合成を志向した1,4-ケトカルボン酸の新規合成法の開発に取り組んだ。様々な反応条件の検討結果、ニッケル触媒を用いたアルキルヨージドと無水コハク酸とのカップリングによる1,4-ケトカルボン酸の新規合成法を開発した。1,4-ケトカルボン酸は様々な有用化合物に誘導可能であるため合成価値の高い化合物群であるが、従来の合成法は塩基性の高い金属試薬の用事調整が必要であった。そのため、取り扱いが難しく、試薬由来の塩基性から複雑な構造を有する基質への応用はしばしば困難であった。一方、開発された反応は、ワンポットで温和に条件下にて進行するため有用性が極めて高い。アルキルヨージドを用いたワンポット1,4-ケトカルボン酸合成法はこれまで全く知られておらず、今後、本研究の更なる発展と応用が大いに期待される。
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