2010 Fiscal Year Self-evaluation Report
Efficient Creation of Medicinal Functional Molecules with Chemical Evolutionary Synthetic Chemistry
Project/Area Number |
20249006
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Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Section | 一般 |
Research Field |
Drug development chemistry
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Research Institution | Nagoya City University |
Principal Investigator |
HIGUCHI Tsunehiko Nagoya City University, 大学院・薬学研究科, 教授 (50173159)
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Project Period (FY) |
2008 – 2011
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Keywords | 化学平衡 / 動的コンビケム / ホストーゲスト / アルツハイマー病 / ペプチド / 創薬化学 |
Research Abstract |
本研究課題では以下に記す「化学進化的合成化学」手法を何種類もの創薬標的に適用し、その汎用性、迅速性を実証することを目的とする。すなわちアミン、アルデヒド-イミン平衡反応などを利用して熱力学的に安定な形としての高親和性分子を選択的に構築する一般性ある応用性の高い方法論、化学平衡により自動的、経時的に望みのゲストに対する良好なホストを合成できるようにする手法である。 研究計画としては、 (1)適切なscaffoldの設計合成 (2)反応系の基礎検討と条件の最適化 (3)マラリア医薬標的ヘミンに対する本手法を用いた検討 (4)アルツハイマー標的ペプチドに対する本手法を用いた検討 (5)ガン特異的シグナルを標的とした本手法を用いた検討 を上記の順番で進めることとした。
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