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2010 Fiscal Year Self-evaluation Report

Efficient Creation of Medicinal Functional Molecules with Chemical Evolutionary Synthetic Chemistry

Research Project

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Project/Area Number 20249006
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (A)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionNagoya City University

Principal Investigator

HIGUCHI Tsunehiko  Nagoya City University, 大学院・薬学研究科, 教授 (50173159)

Project Period (FY) 2008 – 2011
Keywords化学平衡 / 動的コンビケム / ホストーゲスト / アルツハイマー病 / ペプチド / 創薬化学
Research Abstract

本研究課題では以下に記す「化学進化的合成化学」手法を何種類もの創薬標的に適用し、その汎用性、迅速性を実証することを目的とする。すなわちアミン、アルデヒド-イミン平衡反応などを利用して熱力学的に安定な形としての高親和性分子を選択的に構築する一般性ある応用性の高い方法論、化学平衡により自動的、経時的に望みのゲストに対する良好なホストを合成できるようにする手法である。
研究計画としては、
(1)適切なscaffoldの設計合成
(2)反応系の基礎検討と条件の最適化
(3)マラリア医薬標的ヘミンに対する本手法を用いた検討
(4)アルツハイマー標的ペプチドに対する本手法を用いた検討
(5)ガン特異的シグナルを標的とした本手法を用いた検討
を上記の順番で進めることとした。

  • Research Products

    (4 results)

All 2011 2010 2009 2008

All Presentation (4 results)

  • [Presentation] 化学進化的合成化学:新規スカッフォルドの合成とアミロイドβ親和性分子創製の検討2011

    • Author(s)
      串田優, 加藤信樹, 梅澤直樹, 樋口恒彦
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      静岡県コンベンションアーツセンター(静岡県)
    • Year and Date
      2011-03-29
  • [Presentation] 合理的な分子設計に基づく新しい医薬機能分子の創製2010

    • Author(s)
      樋口恒彦
    • Organizer
      日本化学会第90春季年会特別企画講演
    • Place of Presentation
      近畿大学(大阪府)招待講演
    • Year and Date
      2010-03-26
  • [Presentation] 化学進化的合成化学による抗マラリア薬を目指した高ヘム親和性化合物の開発2009

    • Author(s)
      藪名香宏介, 梅澤直樹, 加藤信樹, 樋口恒彦
    • Organizer
      日本薬学会第129年会
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館(京都府)
    • Year and Date
      2009-03-28
  • [Presentation] 官能基集積型機能分子:酵素機構解明から医薬候補分子創製まで2008

    • Author(s)
      樋口恒彦
    • Organizer
      京都大学大学院薬学研究科大学院講義
    • Place of Presentation
      京都大学(京都府)招待講演
    • Year and Date
      2008-10-15

URL: 

Published: 2012-02-13   Modified: 2016-04-21  

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