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2010 Fiscal Year Annual Research Report

海洋生物由来の機能性天然分子の開発と創薬への利用

Research Project

Project/Area Number 20390001
Research InstitutionHokkaido University

Principal Investigator

小林 淳一  北海道大学, 大学院・薬学研究院, 教授 (90221241)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 久保田 高明  北海道大学, 大学院・薬学研究院, 准教授 (60399954)
石山 玄明  北海道大学, 大学院・薬学研究院, 助教 (70333622)
Keywords機能性天然分子 / 海洋天然物 / 分子標的 / 天然物ライブラリー / 海洋生物
Research Abstract

本研究では、研究代表者が保持している、特異な構造を有する海洋生物由来の天然物ライブラリーに加え、新たに海洋生物(海綿、ホヤ、海洋由来真菌、渦鞭毛藻など)より新規な骨格を有する天然物を見い出し、これらの海洋天然物を用いて癌、骨粗しょう症、アルツハイマー病、HIVや肝炎ウイルス等の感染症の治療に有効な新たな機能性天然分子の開発と創薬への利用を目的に研究を行った。
その結果、沖縄で採取されたAmphidinium属の渦鞭毛藻より殺細胞活性を示すマクロライドのamphidinolide C3を、Eudistoma属のホヤより殺細胞活性を示すβ-カルボリンアルカロイドのEudistomidins GおよびJを、Pseudoceratina属の海綿より殺細胞活性を示すプロモチロシンアルカロイドのceratinadins AおよびBを、Amphimedon属の海綿より殺細胞活性を示すピリジンアルカロイドのpyrinodemin Eを、Hyrtios属の海綿より抗菌活性を示すアルカロイドのhyrtioseragamine AおよびBを、Halichondria属の海綿より殺細胞活性を示すセスキテルペンのhalichonadin GおよびIを、Suberites属の海綿より抗菌活性を示すアルカロイドのnakijinamine C-Eを、Rhabdastrella属の海綿より抗菌活性を示すトリテルペンのstelliferin LおよびNを、それぞれ単離した。
今後、天然物ライブラリーのさらなる開拓を行うとともに、活性を示した化合物については、構造活性相関を通じて、より特異性の高いアナログを分子設計する予定である。

  • Research Products

    (20 results)

All 2012 2011 2010 Other

All Journal Article (10 results) (of which Peer Reviewed: 10 results) Presentation (9 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Halichonadins G-J, new sesquiterpenoids from a sponge Halichondria sp.2011

    • Author(s)
      Suto, S.; Tanaka, N.; Fromont, J.; Kobayashi, J.
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett.

      Volume: 52 Pages: 3470-3473

    • DOI

      DOI:10.1016/j.tetlet.2011.04.105

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Pyrinodemins E and F, new 3-alkylpyridine alkaloids from sponge Amphimedon sp.2011

    • Author(s)
      Kura, K.
    • Journal Title

      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 21 Pages: 267-270

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Hyrtioseragamines A and B, new alkaloids from the sponge Hyrtios species2011

    • Author(s)
      Takahashi, Y.
    • Journal Title

      Org.Lett.

      Volume: 14 Pages: 628-631

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Nakijinamines C-E, new heteroaromatic alkaloids from the sponge Suberites species2011

    • Author(s)
      Takahashi, Y.
    • Journal Title

      Org.Lett.

      Volume: 13 Pages: 3016-3019

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Stelliferins J-N, isomalabaricane-type triterpenoids from Okinawan marine sponge Rhabdastrella cf.globostellata2011

    • Author(s)
      Tanaka, N.
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 67 Pages: 6689-6696

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Eudistomidins H-K, new β-carboline alkaloids from the Okinawan marine tunicate Eudistoma glaucus2011

    • Author(s)
      Suzuki, T.
    • Journal Title

      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 21 Pages: 4220-4223

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Amphidinolide C3, a new cytotoxic 25-membered macrolide from marine dinoflagellate Amphidinium sp.2010

    • Author(s)
      Kubota, T.; Suzuki, A.; Yamada, M.; Baba, S.; Kobayashi, J.
    • Journal Title

      Heterocycles

      Volume: 82 Pages: 333-338

    • DOI

      DOI:10.3987/COM-10-S(E)3.

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Untenolide A, a new polyketide from an Okinawan marine sponge Plakortis sp.2010

    • Author(s)
      Ishiguro, Y.; Kubota, T.; Fromont, J.; Shiro, M.; Kobayashi, J.
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett.

      Volume: 51 Pages: 4023-4026

    • DOI

      DOI:10.1016/j.tetlet.2010.05.085.

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Eudistomidin G, a new β-carboline alkaloid from the Okinawan marine tunicate Eudistoma glaucus and structure revision of eudistomidin B2010

    • Author(s)
      Takahashi, Y.
    • Journal Title

      Bloorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 20 Pages: 4100-4103

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Ceratinadins A-C, new bromotyrosine alkaloids from an Okinawan marine sponge Pseudoceratina sp.2010

    • Author(s)
      Kon, Y.
    • Journal Title

      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 20 Pages: 4569-4572

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 沖縄産ホヤEudistoma glaucus由来の新規・-カルボリンアルカロイドEudistomidin H-Kの構造2012

    • Author(s)
      久保田高明
    • Organizer
      日本薬学会第132年会
    • Place of Presentation
      北海道大学(札幌市)
    • Year and Date
      2012-03-30
  • [Presentation] 沖縄産Halichondria属海綿より単離した新規セスキテルペノイドの構造2011

    • Author(s)
      須藤翔平(小林淳一)
    • Organizer
      日本薬学会北海道支部第137回例会
    • Place of Presentation
      北海道大学学術交流会館(札幌市)
    • Year and Date
      2011-12-03
  • [Presentation] 特異な構造を有する天然物の探索ならびに生合成研究2011

    • Author(s)
      久保田高明
    • Organizer
      若手研究者のための有機化学札幌セミナー2011
    • Place of Presentation
      北海道大学大学院農学研究院(札幌市)(招待講演)
    • Year and Date
      2011-11-28
  • [Presentation] 沖縄産Jaspis属海綿由来の新規トリテルペノイドstelliferin H-Lの構造2011

    • Author(s)
      百瀬嶺
    • Organizer
      日本生薬学会北海道支部第35回例会
    • Place of Presentation
      札幌コンベンションセンター(北海道)
    • Year and Date
      2011-05-21
  • [Presentation] 沖縄産Plakortis属海綿由来の新規ポリケタイドUntenolide Aの構造2011

    • Author(s)
      久保田高明(小林淳一)
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      ツインメッセ静岡(静岡県)
    • Year and Date
      2011-03-31
  • [Presentation] 沖縄産海綿Jaspis stelliferaより単離した新規テルペノイドの構造2011

    • Author(s)
      田中直伸
    • Organizer
      日本薬学会第131年会
    • Place of Presentation
      ツインメッセ静岡(静岡県)
    • Year and Date
      2011-03-28
  • [Presentation] Total Synthesis of Amphidinolide Q2010

    • Author(s)
      石山玄明(小林淳一)
    • Organizer
      2010 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies
    • Place of Presentation
      Hilton Hawaiian Village (USA)
    • Year and Date
      2010-12-18
  • [Presentation] 渦鞭毛藻由来の12員環マクロリド・Amphidinolide Qの全合成2010

    • Author(s)
      石山玄明(小林淳一)
    • Organizer
      第52回天然有機化合物討論会
    • Place of Presentation
      グランシップ静岡県コンベンションアーツセンター(静岡県)
    • Year and Date
      2010-09-29
  • [Presentation] 沖縄産海綿由来の新規ブロモチロシンアルカロイドCeratinadin A-Cの構造2010

    • Author(s)
      久保田高明
    • Organizer
      日本生薬学会第57回年会
    • Place of Presentation
      パークウエストンホテル&ウエディング(徳島県)
    • Year and Date
      2010-09-26
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.pharm.hokudai.ac.jp/tennen/index.html

URL: 

Published: 2013-06-26  

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