2008 Fiscal Year Annual Research Report
細菌間シグナル伝達系阻害による口腔バイオフィルム形成阻害剤の開発
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20390537
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| Research Institution | Kyushu Dental College |
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Principal Investigator |
竹原 直道 Kyushu Dental College, 歯学部, 教授 (00038879)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
吉田 明弘 九州歯科大学, 歯学部, 助教 (20364151)
安細 敏弘 九州歯科大学, 歯学部, 准教授 (80244789)
粟野 秀慈 九州歯科大学, 歯学部, 講師 (20301442)
邵 仁浩 九州歯科大学, 歯学部, 助教 (10285463)
濱嵜 朋子 九州歯科大学, 歯学部, 助教 (60316156)
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| Keywords | 細菌間シグナル / クオラムセンシング / バイオフィルム / 口腔細菌 / 阻害剤 |
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| Research Abstract |
AI-2活性阻害能を有するアンタゴニストの作製。平成20年度は、既知のAI-2の構造を参考にして、その化学構造を改変した構造類似体の作製を行った。これまでAI-2の構造類似体に関する報告はほとんどないが、AI-2が4,5-dihydroxy-2,3-pentanedioneにホウ素分子が取り込まれたフラン系分子であることより、フラノン誘導体などのアナログをSciFinderなどのソフトを用いて検索する。候補となるアナログは受託業者に合成を依頼する。候補となるアナログの遊離型はAI-2同様不安定であることが予想される。そこでAI-2の場合o-phenylenediamineと結合・安定化させ、その生成物をLC-MS分析にて確認する。遊離体が不安定な場合はこれと同様な手段でアナログの合成を行った。
次に、各アナログのAI-2活性阻害能について検討を加える。海洋の蛍光細菌であるVibrio harveyiはAI-2により発光の制御を行うことから、その発光量を測定することによりAI-2の量を測定する際のレポーター株として広く用いられている。そこで、この菌株を用いて、合成したアナログのAI-2活性の阻害能を調べることにより、バイオフィルム形成を阻害するアナログとして有効であるか否かをスクリーニングした。
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