2008 Fiscal Year Annual Research Report
βアミノ酸導入によるエラスチンフラグメントの医療基剤への応用
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20590023
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| Research Institution | Osaka University of Pharmaceutical Sciences |
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Principal Investigator |
土井 光暢 Osaka University of Pharmaceutical Sciences, 教授 (10183500)
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| Keywords | 構造活性相関 / コアセルベーション / コラーゲン |
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| Research Abstract |
エラスチンフラグメント(EF)誘導体は,Glyひとつの欠損に対して4種類のβ化誘導体が考えられ,もとのGly部位付近の側鎖位置に大きな違いが生ずるが,その部分から離れるに従って他のアミノ酸側鎖の位置の差が縮まる.申請者らはもともとコアセルベート能よりも細胞遊走性が大きなヘキサペプチドVAPGVGに注目し,誘導体を合成した.親ペプチドとして,t-butyloxycarbonyl基(Boc基)とmethyl ester基(OMe基)を有するBoc-VAPGVG-OMeと,これらを除去したH-VAPGVG-OHを合成した.合成は通常の液相法を用い,シリカゲルカラムクロマトで精製した.後者ペプチドは取扱いが容易であることから塩酸塩として得た.
6残基目のGlyを除去した誘導体
Boc-VA-βP-βG-βV-OMe
Boc-V-βA-βP-βG-V-OMe
Boc-βV-βA-βP-GV-OMe
4残基目のGlyを除去した誘導体
Boc-VA-βP-βV-βG-OMe
Boc-V-βA-βP-βV-G-OMe
Boc-βV-βA-βP-VG-OMe
一部の誘導体については収率が低くかった.これらのペプチドの確認はTOF-MSで行った.また,CDスペクトルの測定を数種のペプチドに行い,予備的な構造変化に関する情報を得ることができた.
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