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2010 Fiscal Year Annual Research Report

シクロデキストリン包接を基盤とする準安定結晶の選択的調製とその機構解明

Research Project

Project/Area Number 20590050
Research InstitutionSojo University

Principal Investigator

平山 文俊  崇城大学, 薬学部, 教授 (90094036)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 庵原 大輔  崇城大学, 薬学部, 助手 (40454954)
Keywordsシクロデキストリン / 結晶多形 / 準安定結晶 / 包接複合体 / 溶解速度
Research Abstract

本研究では、糖尿病治療薬であるトルブタミドあるいは非ステロイド系抗炎症薬フルルビプロフェンの結晶化に及ぼす新規シクロデキストリン(CyDs)誘導体2-ヒドロキシブチル-β-CyD (HB-β-CyD)の影響を検討した。また、HB-β-CyDの多形転移抑制機構に関する知見を得るため、その物理化学的性質や包接特性について検討し、下記の結果を得た。
1.トルブタミドを水溶液から結晶化すると安定形結晶であるForm Iが析出した。一方、HB-β-CyDを添加すると準安定形結晶であるForm IVが100%析出し、その効果は先に報告したジメチル-β-CyD (DM-β-CyD)に比べて著しく大きかった。
2.フルルビプロフェンを水から再結晶すると水和物結晶が析出した。一方、HB-β-CyDを添加すると、無水物結晶が析出し、フルルビプロフェンに対してモル比1:1でHB-β-CyDを添加すると無水物結晶がほぼ100%析出した。
3.HB-β-CyDの表面張力は、濃度の上昇および置換度の増加に伴い低下し、DM-β-CyDより高い界面活性作用を有することが明らかとなった。
4.各種スペクトル法や溶解度法による検討結果より、HB-β-CyDは、フルルビプロフェンやビフェニル酢酸などのような細長い分子と強く相互作用することが明らかとなった。
以上の結果より、HB-β-CyDの多形転移抑制には疎水性HB-β-CyDの結晶表面への吸着と高い包接作用が関与することが示唆された。

  • Research Products

    (5 results)

All 2010 Other

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (3 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Crystallization and Polymorphic Transition of Chlorpropamide in Aqueous 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin Solution2010

    • Author(s)
      T.Ishiguro, F.Hirayama, D.Iohara, H.Arima, K.Uekama
    • Journal Title

      Eur.J.Pharm.Sci.

      Volume: 39 Pages: 248-255

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 新規シクロデキストリン誘導体2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンの製剤素材としての有用性評価2010

    • Author(s)
      森下絵理、庵原大輔、石黒貴子、和田幸樹、平山文俊、本山敬一、有馬英俊、上釜兼人
    • Organizer
      第27回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      長崎
    • Year and Date
      2010-12-11
  • [Presentation] 2-ヒドロキシブチル-β-シクロデキストリンの物性と包接能の評価研究2010

    • Author(s)
      森下絵理、庵原大輔、石黒貴子、和田幸樹、平山文俊、本山敬一、有馬英俊、上釜兼人
    • Organizer
      第27回シクロデキストリンシンポジウム
    • Place of Presentation
      金沢
    • Year and Date
      2010-09-06
  • [Presentation] Pharmaceutical Evaluation of 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin as Drug Carrier : Dissolution Studies Using Flow through Cell Apparatus2010

    • Author(s)
      森下絵理、庵原大輔、石黒貴子、和田幸樹、平山文俊、本山敬一、有馬英俊、上釜兼人
    • Organizer
      The 15th International Cyclodextrin Symposium
    • Place of Presentation
      ウィーン、オーストリア
    • Year and Date
      2010-05-09
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.ph.sojo-u.ac.jp/~dio/

URL: 

Published: 2012-07-19  

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