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2008 Fiscal Year Annual Research Report

オーキシン受容体TIR1とABP1特異的プローブの開発とオーキシンシグナルの解析

Research Project

Project/Area Number 20611019
Research InstitutionOkayama University of Science

Principal Investigator

林 謙一郎  Okayama University of Science, 理学部, 准教授 (30289136)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 野崎 浩  岡山理科大学, 理学部, 教授 (60159085)
Keywordsオーキシン / 植物ホルモン / TIR1受容体 / 分子プローブ / ABP1 / F-boxタンパク / 阻害剤
Research Abstract

オーキシンは、植物の分化、成長を調節するホルモンである。2006年度、シロイヌナズナからオーキシン受容体が、F-boxタンパクであるTIR1と同定された。さらに、2007年度、TIR1受容体-オーキシン複合体の結晶構造が報告され、分子レベルでのオーキシンの作用機構が明らかとされた。2008年度、我々は、TIR1受容体とアンチオーキシンプローブの結晶構造解析を報告した。その結晶構造から、新たに、活性の高い新規アンチオーキシンプローブの分子設計と合成を行った。合成した23種のプローブについて、各種アンチオーキシン活性を検討した。その結果、設計したアンチオーキシンプローブは、TIR1受容体にオーキシンと拮抗的に結合し、植物での遺伝子、組織、個体レベルにおいても、非常に強いアンチオーキシン活性を示す化合物が得られた。また、TIR1受容体の結晶構造に基づいて、分子ドッキングプログラムを用いたインシリコのバーチャルスクリーニングを試みた。その結果、インシリコ・スクリーニングにおいて、同定された化合物のアンチオーキシン活性を検討した結果、いくつか高い活性を示す化合物が得られた。現在、これらの化合物の詳細な構造活性相関を検討している。

  • Research Products

    (4 results)

All 2009 2008

All Journal Article (2 results) (of which Peer Reviewed: 2 results) Presentation (2 results)

  • [Journal Article] Toyocamycin specifically inhibits auxin signaling mediated by SCF(TIR1) pathway.2009

    • Author(s)
      Hayashi K, Kamio S, Oono Y, Tow nsend LB, Nozaki H.
    • Journal Title

      Phytochemistry 70

      Pages: 190-197

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Small molecule agonists and antagonists of F-box protein-substrate interactions in auxin perception and signaling2008

    • Author(s)
      K. Hayashi, X. Tan, N. Zheng, T. Hatate, Y. Kimura, S. Kepinski, H. Nozaki
    • Journal Title

      Proc Natl Acad Sci U S A 105

      Pages: 5632-5637

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 新規オーキシン受容体阻害剤の分子設計と合成2008

    • Author(s)
      林謙一郎,幡手達也,Stefan Kepinski,野崎浩
    • Organizer
      第43植物化学調節学会
    • Place of Presentation
      筑波
    • Year and Date
      2008-10-29
  • [Presentation] Chemical Biology for Auxin Signaling and Transport2008

    • Author(s)
      林謙一郎
    • Organizer
      AUXIN2004国際会議
    • Place of Presentation
      マラケッシュ・モロッコ
    • Year and Date
      2008-10-05

URL: 

Published: 2010-06-11   Modified: 2016-04-21  

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