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2023 Fiscal Year Annual Research Report

Identification of new target molecule using natural products: Toward development of anti tuberculosis molecules

Research Project

Project/Area Number 20H02869
Research InstitutionOsaka Metropolitan University

Principal Investigator

品田 哲郎  大阪公立大学, 大学院理学研究科, 教授 (30271513)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 保野 陽子  九州大学, 理学研究院, 助教 (40736500)
荒井 雅吉  大阪大学, 大学院薬学研究科, 教授 (80311231)
Project Period (FY) 2020-04-01 – 2024-03-31
Keywordsペプチド / 抗菌活性 / 標的分子
Outline of Annual Research Achievements

結核は今なお根治が難しい感染症であり、有効な薬剤の開発が待ち望まれている。本研究では抗結核活性を示すアントリマイシン類に着目し、その標的分子を明らかにすることで結核に対抗するための新たな分子基盤を構築することを目的とした。具体的には、アントリマイシン類の全合成、構造活性相関研究、アントリマイシンに耐性を付与する菌株のスクリーニングを並行して行った。2023年度に得られた研究成果は次のとおりである。(1)最重要課題であった標的分子候補の絞り込みに成功した。これをもとに、候補分子とのドッキングシミュレーションを行い結合様式についての詳細を試みている。(2)全合成した8種の天然物について結核菌関連株を用いてアッセイを行った結果、いくつかの菌株に対して増殖抑制活性を示すことを見出すことができた。(3)アントリマイシン類のN末端側の構造活性相関研究を引き続き行い、N末アミノ酸をより単純なアミノ酸に置換しても活性が維持できることを明らかにした。(4)共同研究によってアントリマイシンの生合成研究を行い、天然物に含まれる非天然型アミノ酸類の生合成メカニズムを解明した。(5)抗結核活性が報告されている環状デプシペプチド天然物を全合成した。その生物活性を調べたところ、活性が認められないことを明らかにした。以上、最終年度に標的分子に関する豊富な知見が獲得できた。これらの知見は、抗結核薬の創製に向けた有用な知見となりうることが期待される。

Research Progress Status

令和5年度が最終年度であるため、記入しない。

Strategy for Future Research Activity

令和5年度が最終年度であるため、記入しない。

  • Research Products

    (5 results)

All 2024 2023 Other

All Journal Article (2 results) (of which Peer Reviewed: 2 results,  Open Access: 1 results) Presentation (2 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] First Total Syntheses of Beauvericin A and allo-Beauvericin A2024

    • Author(s)
      Kozakai Natsumi、Endo Seiya、Nakayama Atsushi、Horinouchi Riku、Yoshida Makoto、Arai Masayoshi、Shinada Tetsuro
    • Journal Title

      ACS Omega

      Volume: 9 Pages: 12228~12236

    • DOI

      10.1021/acsomega.4c00278

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Identification of the cirratiomycin biosynthesis gene cluster in Streptomyces cirratus: elucidation of the biosynthetic pathways for 2,3‐diaminobutyric acid and hydroxymethylserine2024

    • Author(s)
      Sakata Shunki、Li Jiafeng、Yasuno Yoko、Shinada Teturo、Shin-ya Kazuo、Katsuyama Yohei、Ohnishi Yasuo
    • Journal Title

      Chemistry A European Journal

      Volume: - Pages: -

    • DOI

      10.1002/chem.202400271

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] アントリマイシン類の全合成2023

    • Author(s)
      藤原維吹, 田村優作, 中山淳, 品田哲郎
    • Organizer
      14.43回有機合成若手セミナー「明日の有機合成を担う人のために」
  • [Presentation] Total Synthesis and Structure Determination of Bipenicilisorin2023

    • Author(s)
      Eigo Fukuda, Ibuki Fujiwara, Kenichiro Hamamoto, Keita Ozawa, Shoki Maruno, Kaiki Motomura, Atsushi Nakayama, Tetsuro Shinada
    • Organizer
      2.The 15th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC-15)
    • Int'l Joint Research
  • [Remarks] 大阪公立大学大学院理学研究科物質分子系専攻分子変換学研究室

    • URL

      http://www.sci.osaka-cu.ac.jp/chem/henkan/index.html

URL: 

Published: 2024-12-25  

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