2020 Fiscal Year Annual Research Report
抗腫瘍活性植物アルカロイドの探索と合成による創薬研究
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20H03395
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| Research Institution | Chiba University |
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Principal Investigator |
北島 満里子 千葉大学, 大学院薬学研究院, 准教授 (60195261)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | 天然活性物質 / 生物活性物質の探索 / アルカロイド / 化学合成 / 構造解析 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
キョウチクトウ科、ゲルセミウム科、アカネ科などの薬用資源植物についてアルカロイド成分の詳細な探索を行い、新規微量化合物を含む種々のアルカロイド類を単離し、その構造を決定した。アカネ科Ophiorrhiza属植物より新規微量成分として単離した二糖配糖体型インドールアルカロイドophiorrhiside Aについてその絶対立体配置を決定した。ゲルセミウム属植物より見出した新規微量成分であるインドールアルカロイドについて不斉全合成を行った。新規サルパギン型インドールアルカロイドについて既知アルカロイドからの化学変換を行い、その構造を決定した。キョウチクトウ科コプシア属植物より見出した特異な骨格を有する新規インドールアルカロイドの全合成並びにコプシアアルカロイドの不斉全合成を検討した。イボガ型インドールアルカロイド類の全合成研究を行い、数種のアルカロイドについて不斉全合成を達成した。また、取得した天然物、合成化合物についてヒト腫瘍細胞に対する毒性作用を含む生物活性を評価した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
薬用資源植物の成分探索を行い、新規アルカロイドを単離・構造決定することができた。アカネ科Ophiorrhiza属植物より単離した二糖配糖体型インドールアルカロイドの絶対立体配置を決定し、その成果を論文として公表した。ゲルセミウム属植物より見出した新規微量アルカロイド類について、不斉全合成、天然物からの化学変換を達成した。イボガ型インドールアルカロイド類について全合成を検討し、数種のアルカロイドの不斉全合成を達成した。
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| Strategy for Future Research Activity |
R2年度に得た成果を基に、引き続き以下の研究を遂行する。
薬用資源植物の詳細なアルカロイド成分の探索と単離した化合物の構造解析を行い、新規アルカロイドの取得を目指す。
生物活性化合物、特異な骨格を有する化合物、微量天然物（コプシアアルカロイド、イボガアルカロイドなど）についての不斉全合成とその誘導体合成を検討する。
取得した天然物、合成した化合物について腫瘍細胞に対する毒性作用を評価し、抗腫瘍性化合物の取得を目指す。また、他の生物活性について評価する。
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