Designing of TGW6 antagonist toward improving grain size in rice.

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K05869
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
• Research Institution: Toyo University
• Principal Investigator: Hirotsu Naoki 東洋大学, 生命科学部, 教授 (40584389)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 加藤 悦子 東洋大学, 食環境科学部, 教授 (00355752)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: イネ / 収量 / アンタゴニスト / リコンビナントタンパク質 / タンパク質結晶化 / X線結晶構造解析 / サーマルシフトアッセイ

Outline of Final Research Achievements

THOUSAND-GRAIN WEIGHT 6 (TGW6) increases grain weight in rice by genetic loss of function, antagonists that specifically inhibit TGW6 can be expected to increase grain weight. In this study, we obtained recombinant TGW6 and determined the protein structure of TGW6 by X-ray crystallography. Furthermore, we screened compounds that interact with TGW6 by thermal shift assay and 19F NMR competition experiments, and obtained several candidates of antagonist. Some of these compounds were suggested to bind to the active site of TGW6, these compounds can be expected as the effective candidate for TGW6 antagonists.

Free Research Field

作物遺伝生理

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

ゲノム編集技術を用いてTGW6を改変したイネの栽培試験が行われているなど、TGW6は栽培品種の収量を向上させるために育種応用されはじめている。一方で、TGW6の遺伝的機能欠損を国内外の様々な品種へ導入するには膨大な時間と作業が必要となる。本研究で実施したタンパク質立体構造を基盤とした創薬によりTGW6阻害剤候補を取得できたことから、TGW6アンタゴニストの開発は大きく前進した。今後、より安定かつ効果の高い候補化合物の選抜と作物へ影響評価により、汎用的で簡便に収量を増加させることができるTGW6アンタゴニストの取得が期待される。