2020 Fiscal Year Research-status Report
Basic research for the development of laxatives using resin glycosides as lead compounds
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20K07117
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| Research Institution | Tokai University |
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Principal Investigator |
小野 政輝 東海大学, 農学部, 教授 (60177269)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
安田 伸 東海大学, 農学部, 教授 (10512923)
周 建融 崇城大学, 薬学部, 助教 (30454953)
木下 英樹 東海大学, 農学部, 講師 (50533288)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2024-03-31
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| Keywords | ヒルガオ科植物 / ケンゴシ / ハリアサガオ / 樹脂配糖体 / マグヌス法 / 回腸 / 結腸 / ヤラピン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究課題では、ヒルガオ科植物に含有される樹脂配糖体を先導化合物とする瀉下剤開発のための基礎研究を目的としているが、今年度は下記の研究実績を得た。
１．ケンゴシの樹脂配糖体画分pharbin、pharbitinをアルカリ加水分解して調製した配糖酸画分および配糖酸画分を酸加水分解して生成したオキシ脂肪酸画分について、マウスの結腸および回腸に及ぼす影響をマグヌス法で調べた。その結果、pharbinが濃度依存的にマウス結腸の緊張を高めた。おそらく、この作用はアセチルコリン受容体を介していると考えられる。また、配糖酸画分とオキシ脂肪酸画分も結腸の緊張を高めた。一方、回腸の緊張は、pharbitinの存在により低下する傾向にあった。
２．ハリアサガオ種子の構成有機酸として、2S-methylbutyric acidと2S,3S-nilic acidをp-bromophencayl esterとして単離した。尚、nilic acidの絶対配置は、これまでの報告と異なっていた。構成単糖としては、これまで報告されていたD-fucose、D-quinovose、およびL-rhamnoseに加え、新たにD-glucoseを検出した。一方、構成オキシ脂肪酸は、メチルエステル体の核磁気共鳴スペクトル（NMR）ならびにMTPA誘導体の1H-NMRデータから、11S-hydroxyhexadecanoic acidと同定した。配糖酸としては、これまで報告されていた３種に加え、新たにmulicatic acid Dと命名した新配糖酸を得、NMRと質量分析（MS）の機器分析データならびに上記構成成分のデータを用いて構造決定した。さらに、muricatin XとXIと命名した２種の真性樹脂配糖体を単離、構造を明らかにした。両化合物は、いずれも分子内大環状構造を有するヤラピンに分類された。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
本研究課題では、ヒルガオ科植物に含有される樹脂配糖体を先導化合物とする瀉下剤開発のための基礎研究として、樹脂配糖体画分からの新規樹脂配糖体の単離、構造決定および樹脂配糖体の瀉下活性解明と大腸菌叢に対する作用を調べることを目的としているが、令和２年度は、１種のヒルガオ科植物（ハリアサガオ）から新規樹脂配糖体を単離し、構造解明に成功した。また、2種の植物（マメアサガオ、ヒルガオ）の成分研究に着手した。さらに、pharbitinおよびその構成配糖酸と構成オキシ脂肪酸のマウスの結腸および回腸に及ぼす影響をマグヌス法で調べた。以上のように、新規樹脂配糖体の構造解明ならびに便秘と密接に関連する大腸に及ぼす作用に関する知見を得ている。また、アクアポリン3ならびに腸内細菌叢に関する研究は、現在予試験を実施中である。
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| Strategy for Future Research Activity |
分離途上にあるヒルガオ、マメアサガオ、ハリアサガオおよびコヒルガオに含まれる樹脂配糖体を単離、構造決定する。また、樹脂配糖体画分、構成配糖酸画分およびオキシ脂肪酸画分について、腸内細菌叢に与える影響を調べる。さらに、樹脂配糖体ライブラリーを用いたアクアポリン３に対する活性試験を実施する。
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| Causes of Carryover |
次年度の研究費は、物品費としておもに、試薬類、ガラス器具類、プラスティック器具類、HPLC用カラムならびに実験動物に使用する。また、当該年度に物品費として計上していたうち19,868円については、次年度に繰り越して継続して使用する。なお、1品又は1組若 しくは1式の価格が50万円以上の物品の購入は予定していない。
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