2020 Fiscal Year Research-status Report
アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発
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20K07648
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| Research Institution | National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology |
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Principal Investigator |
渡辺 茂樹 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員(定常) (10450305)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
山田 圭一 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | アスタチン-211 / 放射性ハロゲン / 陰イオン交換法 / 標的アイソトープ治療 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。
今年度は、量研高崎研AVFサイクロトロンを用いて加速したヘリウムビームをビスマス標的に照射することでAt-211を生成させた後、陰イオン交換固相抽出遠心カラムを用いて精製したAt-211と、トリブチルスズ基を有するアミノ酸誘導体（Boc-4-トリブチルスタニルフェニルアラニンメチルエステルを混合し、酸化剤非存在下で反応を行った。その反応溶液について薄層クロマトグラフィによる定性分析および目的物の放射線カウントの結果から、収率約75%で目的物が得られることがわかった。以上の結果から、湿式法を用いることで酸化剤を必要としない標識が可能であることが明らかとなった。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
3: Progress in research has been slightly delayed.
Reason
新型コロナウイルス感染症拡大による緊急事態宣言の発出に伴い、サイクロトロン及び放射線管理区域の稼働等が停止した期間があり、当初予定していたAt-211製造、放射性ヨウ素を用いた実験を実施できないかったため当初の予定よりもやや遅れている。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和３年度は、今年度実施できなかった湿式法により分離したAt-211水溶液のpH、酸化還元電位および化学形に関するデータを取得すると共に、スズ―アスタチン交換反応によるアミノ酸誘導体の標識実験を実施し、併せてケイ素前駆体の合成も進める予定である。
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| Causes of Carryover |
新型コロナウイルス感染症拡大による緊急事態宣言の発出に伴い、当初予定していた実験が実施できないかったこと、また予定した学術集会の多くが中止あるいはオンライン開催となり、計上していた国内調査費、研究成果発表ための参加費の発生がなくなったため次年度使用額が生じた。令和３年度は実施できなかった実験で使用する試薬・消耗品等の購入に充当する予定である。
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