Development of Novel Solid Tumor Imaging Agents Targeting the sigma Receptor

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 20K07991
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Kanazawa University
• Principal Investigator: Kozaka Takashi 金沢大学, 疾患モデル総合研究センター, 助教 (50579836)
• Project Period (FY): 2020-04-01 – 2023-03-31
• Keywords: σ-2受容体 / イメージング

Outline of Final Research Achievements

We conducted research on the development of imaging agents for the σ-2 receptor, an important biomarker of proliferating solid tumor cells. We found that [125I]MILV, which was developed through organic chemical synthesis and in vitro screening, showed high affinity and selectivity for the σ-2 receptor of human malignant melanoma A375 cells in vitro. Next, in vivo, [125I]MILV was found to accumulate highly in A375 tumors at 1 hour after administration. We further investigated tumor imaging by SPECT/CT imaging experiments. In conclusion, we developed [123I]MILV, which has high potential as a σ-2 receptor imaging agent.

Free Research Field

放射線科学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究により、受診者（受検者）の精神的・肉体的に負担が少ない、固形がん細胞の早期発見・早期治療が可能になり、がん検診やがん進行予測、治療方針の決定、放射線療法など有力な手段を提案できることで、高齢化社会が進行している日本社会に重要な貢献をすると考えている。また新規σ受容体リガンドの抗がん作用を確認できれば、分子イメージング剤による画像診断で陽性だった場合（即ち、σ受容体が過剰発現しているがんが発見された場合）、分子イメージング剤と化学構造が全く同じσ受容体アンタゴニストを治療薬剤として臨床応用することが可能になり、より治療効果の高い化学療法を早期から行うことが可能となる。