2021 Fiscal Year Research-status Report
気液マイクロフロー反応による高品質11C標識プローブの迅速合成システムの開発
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20K08070
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
石川 洋一 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | PET診断プローブ / マイクロ化 / 気液反応 / 自動合成 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
11C標識プローブ合成で最も頻繁に使用され反応効率の高い11C標識メチルトリフレートを濃縮してマイクロ流路に導くことで、極微量の前駆体で効率的に標識反応を行う迅速なマイクロリアクターシステムを開発することを目的に、使用する前駆体を従来法に比べ大幅に削減することで、小さな分析用のカラムによる迅速な精製が可能になった。 加えて、より反応性の高い11C標識メチルトリフレートに変換する銀トリフレートカラム電気炉から微小量での冷却濃縮の効率化しその合成操作を自動化して、高品質な11C標識プローブ合成法の開発できるシステムを構築した。
２年度では、以下の１－２の課題について研究を進め次の成果を得た。
１．冷却捕集ループモジュールを改良し、従来よりさらに数倍の濃縮された[11C]メチルトリフレートを捕集した。捕集モジュールから高濃度の[11C]メチルトリフレートを溶出させ、これを数マイクロリットルの合成前駆体と反応を行い目的物を得た。
２．マイクロ超小型多孔質カラムを用いた気液反応で、数マイクロリッター容量で11C標識メチルトリフレートと室温下短時間で反応を行い、内径の細い3mm以下にサイズダウンしたHPLCカラムで分離し目的物を得た。
また、合成中に放射線による高線量の被曝を避けた、鉛遮蔽内の合成装置を遠隔操作で行うための専用インターフェイスと LabVIEW開発ソフトウエアを使用した合成制御プログラムの改良した。
以上の結果から、次年度では反応条件、精製システムでの精製条件の効率的な検討が可能となった。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
4: Progress in research has been delayed.
Reason
本研究施設での放射線施設の設備改修に伴い、本年度の１０月までサイクロトロンによる放射性物質の使用実験が停止した。これにより再開後も優先的な臨床研究等で基礎実験が十分に出来す一部実験を次年度へ延期した。
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| Strategy for Future Research Activity |
前年度までに行ってきたことを継続して行いつつ、最終年度には [11C]メチルトリフレートへの変換電気炉をマイクロ化する。その冷却濃縮部の容量をさらに極小化する。気液マイクロ反応をY字型流路のマイクロチップを使った全体的なオンラインシステムの一体自動制御を行う装置を接続追加し、処理の自動合成装置をほぼ完成する。この装置を利用し、オンカラム反応条件の最適化を効率的に完了する。
また、マイクロ流路による、迅速な[11C]メチルトリフレート標識反応の捕集効率と反応収率の最適化に関して研究を進める。
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| Causes of Carryover |
次年度使用額は、当初計画していた[11C]放射性合成実験を行うために当該設備の十分なマシンタイムが確保できなかったことに加えて標識薬剤合成制御装置のマイクロ化の改修による不具合補修で、合成実験予定の一部を変更したことに伴い発生した未使用額であり、最終年度請求とあわせて、今年度の研究遂行に使用する予定である。
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