2009 Fiscal Year Annual Research Report
Project/Area Number |
21390002
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Research Institution | Chiba University |
Principal Investigator |
西田 篤司 Chiba University, 大学院・薬学研究院, 教授 (80130029)
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Keywords | アルカロイド / マンザミン / 抗マラリア / ファーマコフォアー / ランドリン / 抗腫瘍 / Diels-Alder反応 / リコポセラミン |
Research Abstract |
1.マンザミンA骨格を用いるコンピュータ支援ファーマコフォア-探索と誘導体合成 β-カルボリンもしくはインドールより伸張するアミノアルコール側鎖の存在が抗マラリア活性発現に必須であることが昨年度の研究で明らかになった。現在、その結果を踏まえてデザイン・合成したマンザミンA誘導体の抗マラリア活性を評価中である。 2.マンザミンBの全合成研究 マンザミンB合成中間体であるイルシナールBのAB環に相当するヒドロイソキノリン骨格を光学活性体として合成することに成功した。さらにZ-アザウンデセン構造を有するC環構築を検討した。 3.コプシアアルカロイド、ランドリンAの全合成研究 全合成に向け多置換シクロプロパンの大量合成法が確立した。さらに効率の良い融合6員環合成に向けて検討中である。 4.リコポセラミンQおよびRの全合成研究 アミノジエンと環状ジエノフィルのDiels-Alder反応を用いて基本骨格の合成に成功した。本Diels-Alder反応にはフォーカスドマイクロ波合成装置が有効であることが判明した。
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[Journal Article] Effect of Synthetic Sphingosine-1-phosphate Analogs on Cytosolic Phospholipase A_2α-Independent Release of Arachidonic Acid and Cell Toxicity in L929 Fibrosarcoma Cells : the Structure-Activity Relationship2009
Author(s)
Masaya Shimizu, Yuki Muramatsu, Eiko Tada, Takeshi Kurosawa, Erika Ymamura, Hiroyuki Nakamuraa, Hiromichi Fujino, Yuuy Houjyo, Yuri Miyasaka, Yuuki Koide, 西田篤司, Toshihiko Murayama
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Journal Title
J.Pharmacol.Sci. 109
Pages: 431-443
Peer Reviewed
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