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2010 Fiscal Year Annual Research Report

新規PET用銅-64標識抗体製剤の開発

Research Project

Project/Area Number 21591593
Research InstitutionGunma University

Principal Investigator

富永 英之  群馬大学, 大学院・医学系研究科, 寄附講座教員 (00393348)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 遠藤 啓吾  群馬大学, 大学院・医学系研究科, 教授 (10115800)
Keywords銅-64 / PET / 抗体医薬 / 新規キレート剤 / サイクロトロン / 放射性医薬品 / 診断薬 / 院内製剤
Research Abstract

新規銅-64用キレート剤については、ポリアミン系錯体であるSarcophagine(3,6,10,13,16,19-hexaazabicyclo[6.6.6]-eicosane-1,8-diamine)を基本骨格とするものの合成検討を行う。ポリアミン系は重合しやすく、反応溶媒、触媒などの最適化することにより、反応を制御することが可能となったが、これらの化合物は籠状の構造を有しており、反応が進むことにより構造が保てなくなることがわかった。現在は籠内にコバルトを配位することにより、様々な反応に耐えられることがわかった。だが、コバルトは強固に配位しているため、合成後取り除くことに苦労させられた。今後はもっとハンドリングのしやすい同じ遷移金属であるニッケルとか銅などで検討する予定にしている。
また、同時並行として医薬品として用いられている抗VEGF(血管内皮細胞増殖因子)抗体であるアバスチン(bevacizumab)を銅-64を標識をすることに成功し、腫瘍移植のマウスでPET画像を取得できた。アバスチンは腫瘍増殖の際に行う血管新生作用を阻害するものであり、いわば腫瘍細胞を兵糧攻めにする作用を有しているものであり、臨床的に意義が高い。アバスチンの有効性を上げるためには効果判定が必要であり、PETを用いて診断が可能であれば、一度に全身の情報が得られ、非常に有益である。
しかしながら、まだ、肝臓などの正常組織の生理的集積が見られており、来年度においても更なる改良を行っていく予定にしている。

  • Research Products

    (7 results)

All 2011 2010

All Journal Article (5 results) (of which Peer Reviewed: 5 results) Presentation (2 results)

  • [Journal Article] Positron emission tomography imaging and biodistribution of vascular endothelial growth factor with 64Cu-labeled bevacizumab in colorectal cancer xenografts.2011

    • Author(s)
      Paudyal B
    • Journal Title

      Cancer Sci.

      Volume: 102 Pages: 117-121

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Inhibition of L-type amino acid transporter 1 has antitumor activity in non-small cell lung cancer.2010

    • Author(s)
      Imai H
    • Journal Title

      Anticancer Res.

      Volume: 30 Pages: 4819-4828

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Comparison of L-type amino acid transporter 1 expression and L-[3-18F]-α-methyl tyrosine uptake in outcome of non-small cell lung cancer.2010

    • Author(s)
      Kaira K
    • Journal Title

      Nucl Med Biol

      Volume: 37 Pages: 911-916

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] ^<18>F-FAMT uptake correlates with tumor proliferative activity in oral squamous cell carcinoma : comparative study with ^<18>F-FDG PET and immunohistochemistry.2010

    • Author(s)
      Miyashita G
    • Journal Title

      Ann Nucl Med

      Volume: 24 Pages: 579-584

    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Biologic correlation of 2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glucose uptake on positron emission tomoaraohy in thymic epithelial tumors.2010

    • Author(s)
      Kaira K
    • Journal Title

      J Clin Oncol.

      Volume: 28 Pages: 13764-13753

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 放射性遷移金属(銅-64)含有製剤の品質管理のための遷移金属分析2010

    • Author(s)
      富永英之
    • Organizer
      第50回日本分析化学会学術総会
    • Place of Presentation
      埼玉県さいたま市
    • Year and Date
      2010-11-11
  • [Presentation] 放射性遷移金属(銅-64)含有製剤に適したバイアルの開発2010

    • Author(s)
      富永英之
    • Organizer
      日本分析化学会第59年会
    • Place of Presentation
      宮城県仙台市
    • Year and Date
      2010-09-16

URL: 

Published: 2012-07-19  

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