経口投与のための油状微粒子の開発

2022 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 21K04799
• Research Institution: Doshisha University
• Principal Investigator: 田原 義朗 同志社大学, 理工学部, 准教授 (30638383)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2024-03-31
• Keywords: 経口 / エマルション / 薬

Outline of Annual Research Achievements

本研究では経口投与（飲み薬）として投与可能な油状微粒子の開発を行い、油状物質の吸収メカニズムの解明と、新しい経口デリバリーシステムの創出につながる研究を行うことを目的としている。本年度は油状微粒子中への薬の封入性について定量的な検討を行った。本年度は最初に最高レベルの封入率が期待できる薬を用いて検討を行った。薬の定量的な測定は高速液体クロマトグラフィー(HPLC)によって行った。その結果、油状微粒子中への封入率が高いことが予想される薬は、通常のHPLCなどによる方法では、封入率の定量的な検討は困難を極め、このまま追求しても封入率の検討のみで研究期間の大部分を占めてしまう可能性が生じた。これは本研究で用いている油状物質と薬の組合せが前例のないものであるためだと感がられる。本研究は油状微粒子という概念において適した方法論を提案することを目指していることから、ある特定の薬の封入率の測定に研究期間の大部分を費やすことは適当ではないと考え、今の段階では最高レベルの封入率の達成を目指すのではなく、比較的高い封入性が予想され、定量的な測定もしやすい薬に変更した。その結果、封入率だけでなく微粒子のサイズの制御についても定量的な議論が可能となることが示唆された。今後は、本来の目的である同一の薬の投与量であるが、粒子サイズの異なる油状微粒子を作成し、リパーゼなどを含む、消化管内の環境下においての薬の放出についても検討を行う予定である。

Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

本年度は油状微粒子のサイズのコントロールと薬の封入率について検討を行う計画であった。しかしながらHPLCによる薬の測定方法については確立できていたものの、油状微粒子中への封入率を測定することは困難を極めた。本研究は油状微粒子という概念において適した方法論を提案することを目指していることから、ある特定の薬の封入率の測定に研究期間の大部分を費やすことは適当ではないと考え、薬の変更を行った。その結果、油状微粒子の封入率について定量的な議論を行うことができた。また粒子サイズについても測定可能であったことから、概ね順調に進展していると考えられる。

Strategy for Future Research Activity

次年度は、上記のように作成された薬を封入した油状微粒子について、サイズのコントロールと、リパーゼなどを含む、消化管内の環境下においての薬の放出についても検討を行う予定であり、最終的には同一の薬の投与量であるがサイズの異なる油状微粒子などを作成することができれば、実際の評価系においてどのように機能するかを調べていきたい。