2021 Fiscal Year Research-status Report
ブテノリドの性質を巧みに利用する新規反応開発とジベレリン類の短工程全合成研究
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21K06481
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| Research Institution | Kitasato University |
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Principal Investigator |
大多和 正樹 北里大学, 薬学部, 准教授 (70453503)
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| Project Period (FY) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| Keywords | ブテノリド / 天然物合成 / 反応開発 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
5 員環のα,β-不飽和ラクトンであるブテノリドの特徴的なラジカル及び極性反応に着目し、それらの特徴を最大限に活かした、反応開発から天然物合成までを網羅する包括的研究を進める。申請者らは先行研究にてブテノリドからの直接的な新規ラジカル発生法の開発に成功していることから、それを基盤とした 1) ブテノリドラジカルを介した新規反応開発研究、ならびに 2) ブテノリドの特徴的なラジカル/極性反応を駆使した真に効率的なgibberellin類の全合成研究を行う。
1)については、現在ダイマー化の反応条件の精査が完了し基質一般性の検討ならびに分子内環化反応の検討に進んでいる。一方2)については、ブテノリドの特徴的な極性反応を応用し、鍵となるタンデム環化反応の開発に成功した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
ブテノリドラジカルを用いた反応開発については、現在基質一般性の検討と分子内環化反応への応用検討まで進んでおり、現状順調に研究は進んではいるものの、より研究のスピードアップを図りたい。また全合成研究については、当初の予定よりも早く鍵反応を成功させることができたため、研究期間内での全合成達成へ向けて順調であると考えている。
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| Strategy for Future Research Activity |
反応開発研究は引き続き基質一般性の検討ならびに分子内環化反応への応用を検討し、この時点で一度論文投稿を行いたいと考えている。またNi触媒を用いたラジカル的カップリング反応の検討にも着手していきたい。
一方全合成研究は、鍵反応の精査に加え、その後の研究を見据えて前駆体の効率的な合成法の構築も行う予定である。並行して、鍵反応成績体を用い全合成達成へ向けて合成経路の構築を行っていく。
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