11C標識二硫化炭素を用いた新規11C標識化合物の開発研究

2023 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 21K07687
• Research Institution: National Center for Geriatrics and Gerontology
• Principal Investigator: 石井 英樹 国立研究開発法人国立長寿医療研究センター, 研究所 認知症先進医療開発センター, 客員研究員 (80425610)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2025-03-31
• Keywords: 11C標識二硫化炭素 / 陽電子放射断層撮影 / 11C標識チオウレア

Outline of Annual Research Achievements

炭素11(11C)は陽電子放出核種であり陽電子放射断層撮影（PET）法で頻繁に使用される核種である。しかしサイクロトロンより放出される化学形態は11C-二酸化炭素あるいは11C-メタンであり、これらを様々な化合物に組み込み11C-標識化合物にするためには新規の標識化技術の開発が必須である。申請者は様々なPETプローブの開発を念頭に、従来標識前駆体として用いられている11C-二酸化炭素（11CO2）をより反応性の高い11C-二硫化炭素（11CS2）へ変換しこれを標識前駆体とした合成を計画した。11CS2は簡便に11C標識チオアミド、チオウレア、チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などへ変換可能と考えられ、初年度は11CS2をアンモニア水と反応させることで11C標識チオウレアに変換し、これを用いた標識化合物の構築を計画した。多々問題はあったがアンモニア水溶液ではなくアンモニアガスと11CS2を混合しこれを有機溶媒に吹き込むことで11C標識チオウレアを合成する新規の合成システムの構築に成功した。そこで次年度には11C標識チオウレアを用いた3,4-ジクロロベンジルブロミドとの反応による11C標識S-ベンジルイソチオ尿素への変換を行いその合成に成功した。そこで本年度において更なる誘導体への応用を検討していたが、年度途中での移動に伴い新たな研究体制の構築に時間を要したため一年間の研究延長を行った。

Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

研究場所の移転に伴い実験設備等の変更が余儀なくされた。そのため研究の進行に遅れが見込まれ期間の延長を申請した。

Strategy for Future Research Activity

すでに11C標識チオウレアの構築には成功している。したがって今後は11C標識チオウレアを用いた11C標識チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などへの変換を目指す。

Causes of Carryover

年度途中での研究実施場所の移動に伴い研究の継続が艱難になってしまった。そこで本年度は研究体制の確立に時間を要してしまった。従って本年度予算は1年間の延長申請を行い次年度での研究の完成を目指すことにした。