Exploration of the chemical space of terminal alkyne-containing marine natural products

2023 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 21K14747
• Research Category: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
• Research Institution: Chuo University (2023); Keio University (2021-2022)
• Principal Investigator: Iwasaki Arihiro 中央大学, 理工学部, 准教授 (00754897)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2024-03-31
• Keywords: ASiS法 / 末端アルキン / 海洋天然物 / 海洋シアノバクテリア / 単離・構造決定 / 官能基特異的物質探索

Outline of Final Research Achievements

We explored new terminal alkyne-containg marine natural products mainly by using functional group-specific isolation method (ASiS method). As a result, we found four kinds of new terminal alkyne-containing natural products, odookeanynes, akunolides, polycavernoside E, and budumarynes, and established their structures. We evaluated useful biological activities of these compounds and found that some of these compounds showed differentiation promotion of 3T3-L1 preadipocytes and growth-inhibitory activity against the causative organism of African sleeping sickness. In addition, we discoverd several new natural products in a series of this study.

Free Research Field

天然物化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

末端アルキン含有天然物の報告は少なく、Scifinderによるとおよそ500程度が知られているのみである。本研究では新たに４種の新規末端アルキン天然物を発見し、ケミカルスペースの拡充に貢献した。さらに 官能基特異的物質探索法が新規末端アルキン天然物の探索に有用であることを示した。本手法のさらなる適用を通じて、より一層のケミカルスペースの開拓が期待できる。
一方、末端アルキンは生物活性分子のプローブ化のための足掛かりとなる官能基として注目を集めている。本研究で発見した新規生物活性物質に対してプローブ化を行うことで、医薬品開発やケミカルバイオロジーに関する新たな知見の獲得が期待される。