2022 Fiscal Year Research-status Report
Modular Site-Selective Total Syntheses of Underexplored Acylspermidine Natural Products
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21K14792
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| Research Institution | Kobe University |
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Principal Investigator |
姜 法雄 神戸大学, 農学研究科, 助教 (70824465)
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2021-04-01 – 2024-03-31
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| Keywords | スペルミジン / アシルスペルミジン / 天然物 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
前年度見出した条件によって得られるアミナールイミン型保護体は、スペルミジン上1位の窒素のみがフリーであり、様々なN1-アシルスペルミジン天然物の位置選択的合成に潜在的に有用であると思われる。そこで本年度は、スペルミジンのアミナールイミン型保護体の利用条件の検討を行うこととした。すなわちアミナールイミン保護体を形成した後に、種々の酸クロリドを添加した後、酸による脱保護を行うことでN1-アシルスペルミジンを合成を試みた。しかしながら、様々な条件を検討したものの、目的のN1-選択的アシル化を進行させることは困難であることが判った。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
3: Progress in research has been slightly delayed.
Reason
当初計画していたアミナールイミン保護体を介したスペルミジンのN1-選択的アシル化は、種々検討の結果困難であることが判った。本年度は、アミナールイミン保護体のアシル化条件の探索に多大な労力を割くことになったため、本年度別に予定していた高選択的アシル化剤の開発研究は実施できなかった。
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| Strategy for Future Research Activity |
目的としたスペルミジンのN1-選択的アシル化が困難である要因は、アミナール部位の開環がアシル化条件において競合である。そこで次年度は、反応後に開環を促進し得る酸を遊離しないアシル化剤や、開環の恐れのない中間体の利用を目指し検討を行う。
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| Causes of Carryover |
次年度使用額が生じた理由は、以下の通りである。年度末ごろに急遽、学内助成金申請する必要がでてきたことや、次年度に予定されていた申請者に対する部局内審査会が年度内に前倒しされることになり、当初研究報告を計画していた学会に参加することができなかったため。
次年度に繰り越す予算は、学会参加費（研究報告）として1万2千円を支出する予定である。
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